M3326
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Memantine hydrochloride |
Memantine hydrochloride（Memantine HCl，盐酸美金刚胺）是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂，可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道，抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外，Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体，烟碱受体（nAChR），CYP2B6和CYP2D6的抑制剂，作用于重组CYP2B6和CYP2D6，Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病（AD）的相关研究。 |
| M2079
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Chrysin |
Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮，从西番莲的化学成分中提取，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性，对CYP19有抑制作用，IC50为0.001μM。 |
| M4000
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(±)-Naringenin |
(±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物，具有生物活性，是一种抗氧化剂，自由基清除剂，抗炎，碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19，IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。 |
| M29192
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VT-1598 tosylate |
VT-1598 甲苯磺酸盐是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂，靶向 CYP51。VT-1598 甲苯磺酸盐具有对白色念珠菌的抗真菌活性。 |
| M28685
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Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 |
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。 |
| M28670
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Seviteronel |
Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂，对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。此外，Seviteronel 还是雄激素受体（AR）拮抗剂，可用于前列腺癌的相关研究。 |
| M28250
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SR9186 |
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。 |
| M27633
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Kushenol K |
Kushenol K，一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂，Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。 |
| M20795
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Oxolamine Citrate |
Oxolamine (SKF-9976, AF-438) citrate, a cough suppressant, is an inhibitor of CYP2B1/2. Oxolamine citrate also exhibits anti-inflammatory effect. |
| M20748
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Ticlopidine |
Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina) is an orally active inhibitor of platelet aggregation induced by adenosine diphosphate (ADP). Ticlopidine is also an inhibitor of CYP2B6 with Ki of 0.2 μM. |
| M20737
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DMU2139 |
DMU2139 is a potent and specific inhibitor of CYP1B1 with IC50 of 9 nM. |
| M20736
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DMU2105 |
DMU2105 is a potent and specific inhibitor of CYP1B1 with IC50 of 10 nM. |
| M20660
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2'-Hydroxyacetophenone |
an inhibitor of aromatase |
| M20477
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7-Hydroxyflavone |
7-Hydroxyflavone is a potent inhibitor of CYP1A1 with a Ki value of 0.015 μM and exhibits 6-fold greater selectivity for CYP1A1 over CYP1A2. It also has excellent antioxidant properties and great potential to be applied as medicines. |
| M20390
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TAK-700 (Orteronel) |
TAK-700 (Orteronel) is a potent and highly selective human 17,20-lyase inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). Phase 3. |
| M19078
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Obtusifoliol |
Obtusifoliol 钝叶醇 是一种特异的 CYP51 抑制剂，Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。 |
| M14315
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Pradefovir mesylate |
Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。 |
| M14313
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Friedelin |
Friedelin 是从 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子中分离出来的。 Friedelin 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。 |
