Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

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M3326 Memantine hydrochloride Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M2079 Chrysin Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M4000 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。
M2959 Proadifen hydrochloride Proadifen is an inhibitor of cytochrome P450 enzymes, preventing some types of drug metabolism.
M2929 PF-4981517 PF-4981517是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。
M2537 Cobicistat Cobicistat(GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30-285 nM。
M2515 Chlorzoxazone Chlorzoxazone(氯唑沙宗) 是一种 SK 型 potassium channel 激活剂。Chlorzoxazone 调节 FOXO3 磷酸化和 Aβ。Chlorzoxazone 作为人体肝脏细胞色素P-450IIE1的探针。
M2058 Ketoconazole Ketoconazole (R-41400) 是一种CYP3A4的抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。
M1833 Imidaclopride Imidaclopride (吡虫啉)对昆虫具有选择性毒性,可以破坏代谢稳态,导致肥胖,并通过抑制细胞色素P450 (CYP)酶活性破坏类固醇生成。
M1814 Avasimibe Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。
M1636 Abiraterone Abiraterone(阿比特龙)是一种具口服活性的雄激素生物合成抑制剂,它通过抑制雄激素的合成,降低体内雄激素(如睾酮)的水平,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。Abiraterone的主要作用机制是抑制细胞色素p450酶 CYP17的17α-羟化酶和17,20-裂合酶,IC50 值分别为2.5 nM 和15 nM。
M56608 MS-PPOH  MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9,IC50 分别为 15 和 11 μM。
M56607 (R)-Mephenytoin (R)-Mephenytoin ((-)-Mephenytoin) 是 Mephenytoin 的 R 型对映体。Mephenytoin 是一种抗惊厥剂。
M56606 (3S,5S)-Atorvastatin (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。
M56605 (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt (3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
M56604 Fadrozole hydrochloride hemihydrate Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。
M52647 Cytochrome P450 reductase Cytochrome P450 reductase 是一种 NADPH-细胞色素还原酶。
M45355 20-SOLA 20-SOLA是一种水溶性的20-HETE拮抗剂。
M45354 TS-011 TS-011是一种 20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成的选择性抑制剂。
M45353 Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide是一种选择性的20-HETE合成抑制剂,并可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。
M45022 Terpinyl acetate α-Terpinyl acetate 是从 Laurus nobilis L. 精油中分离出的一种单萜酯。
M44872 Harmidol hydrochloride Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala。
M44743 4'-Methylchrysoeriol 4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。








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