Cobicistat（GS-9350）是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30-285 nM。
别名：GS-9350
Cobicistat (GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂，IC50为30-285 nM。Cobicistat (GS-9350)是有效的人类细胞色素P450 3A (CYP3A)酶的选择性抑制剂。GS-9350 抑制 CYP3A，IC50为 30 nM 到285 nM。与Ritonavir相比, GS-9350缺乏 抗HIV 活性,在MT-2 HIV感染实验中，作用于HIV-1蛋白酶IC50为>30μM ，EC50为>30μM，所以GS-9350更适合用于促进抗HIV药物，在选择有潜力的抗HIV突变体的药物上没有风险。
| 分子量 | 776.02 |
| 分子式 | C40H53N7O5S2 |
| CAS号 | 1004316-88-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2886 mL | 6.4431 mL | 12.8863 mL |
| 5 mM | 0.2577 mL | 1.2886 mL | 2.5773 mL |
| 10 mM | 0.1289 mL | 0.6443 mL | 1.2886 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Cytochrome P450 (e.g. CYP17)产品 |
|---|
| Cytochrome P450 reductase
Cytochrome P450 reductase 是一种 NADPH-细胞色素还原酶。 |
| 20-SOLA
20-SOLA是一种水溶性的20-HETE拮抗剂。 |
| TS-011
TS-011是一种 20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成的选择性抑制剂。 |
| Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide
Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide是一种选择性的20-HETE合成抑制剂，并可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。 |
| Abiraterone decanoate
Abiraterone decanoate是一种新型的，长效的Abiraterone前体化合物，同时具有高的CYP17裂解酶抑制选择性，可用于前列腺癌的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究