Abiraterone 阿比特龙；坦度酮罗；阿比特伦

目录号 M1636 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Abiraterone是一种有效的类固醇细胞色素P450 17alpha-羟化酶-17， 20-裂解酶(CYP17)抑制剂，IC50为2 nM。

别名：CB-7598

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 560	中国库存现货
10mg	¥ 504	中国库存现货
50mg	¥ 1160	中国库存现货
100mg	¥ 1760	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.68%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Abiraterone是一种有效的类固醇细胞色素P450 17alpha-羟化酶-17， 20-裂解酶(CYP17)抑制剂，IC50为2 nM。Abiraterone 与野生型和突变型雄激素受体(AR)结合。在体外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受体调节的雄激素受体阳性前列腺癌细胞基因表达，可通过抑制类固醇和抗雄激素受体来解释机制。事实上，Eplerenone激活的突变型雄激素受体可被更高浓度Abiraterone抑制。

实验参考

体外实验*
细胞系	PC-3 cells
方法	Luciferase reporter assays We constructed a PSA-ARE3-luc luciferase reporter plasmid that was co-transfected with a human AR expression plasmid, F527-AR (wild-type (WT) or mutant as stated; mutations confirmed by sequencing (Beckman Coulter Genomics, UK)) into PC-3 cells. These were seeded in white opaque 384-well plates and grown in 10% CSS-supplemented phenol red-free RPMI 1640 for 30 hours. Cells were then treated with the indicated concentration of compound and R1881 for 16 hours. Luciferase activity was determined by adding ONE Glo (Promega, Southampton, UK) and measuring luminescence on a TopCount plate reader (Perkin-Elmer).
浓度	0.1 - 25μM
处理时间	16 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	LAPC-4 xenograft with male SCID mice 4–6 weeks of age
配制	0.3 % hydroxypropyl cellulose (HPC) in 0.9 % saline
剂量	0.15mM/kg bid
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	349.51
分子式	C24H31NO
CAS号	154229-19-3
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8611 mL	14.3057 mL	28.6115 mL
5 mM	0.5722 mL	2.8611 mL	5.7223 mL
10 mM	0.2861 mL	1.4306 mL	2.8611 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Richards et al. Cancer Res. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100.

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信号通路

产品类型

Abiraterone 阿比特龙；坦度酮罗；阿比特伦

目录号 M1636 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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