Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

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M3326 Memantine hydrochloride Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M2079 Chrysin Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M4000 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。
M4935 3-Cyano-7-ethoxycoumarin 3-氰基-7-乙氧基香豆素是一种荧光细胞色素P-450底物,酶裂解时产生蓝色荧光产物。
M4722 Amentoflavone Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效且具有口服活性的 GABA(A) 负调节剂。Amentoflavone(穗花杉双黄酮)是一种存在于银杏和贯叶连翘中的双黄酮类化合物,也是p450的抑制剂,其IC50值< 5 μM。此外,Amentoflavone还具有抗炎,抗病毒,抗氧化和神经保护活性,作用于呼吸道合胞病毒(RSV)时,IC50值为5.5 μg/ml,也可用于利什曼病的相关研究。
M4699 Galangin Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
M4595 Isosilybin Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮;抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。
M4573 Diosmetin Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
M4495 Linderane Linderane 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
M4414 Gentiopicrin Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。
M4376 Forsythin Phillyrin (Forsythin) 是从连翘中分离出来的,具有抗菌和消炎作用。Phillyrin (Forsythin) 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用,而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin (Forsythin) 具有抗甲型流感病毒的活性。
M4244 Schizandrin-A Schizandrin-A(五味子甲素)是一种五味子中的木脂素,同时也是新型的热休克因子1(HSF1)抑制剂,能有效抑制热休克蛋白70 (HSP70)和HSP27等HSF1靶蛋白的诱导。此外,Schizandrin-A也能调节脂质代谢和氧化应激,并且具有神经保护活性。
M4191 Polygalaxanthone-III Polygalaxanthone III 从远志 polygala tenuifolia wild 中提取,对 CYP450 酶具有抑制作用。Polygalaxanthone III抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化,IC50 为 50.56μM。
M4146 Sodium-Danshensu Sodium-Danshensu是丹参的活性成分,具有抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌缺血等作用。 Sodium-Danshensu对CYP2E1和CYP2C9有抑制作用,IC50值分别为36.63μM和75.76μM。
M4083 Ginsenoside-F1 Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
M4000 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。
M3953 Voriconazole Voriconazole (UK-109496,伏立康唑) 是14α-羊毛甾醇脱甲基酶的抑制剂,IC50值为53nM。Voriconazole (UK-109496) 是广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。
M3708 Anastrozole 阿那曲唑(Anastrozole)是一种强效、高选择性芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50 = 15 nM),是第三代选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,在人体内催化睾酮转化为雌二醇的过程,是合成雌激素的一个关键酶。可用于乳腺癌的相关研究。
M3591 Abiraterone Acetate Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,IC50为72 nM。
M3520 Clobetasol propionate Clobetasol propionate是一种抗炎的皮质类固醇,可用于各种皮肤疾病的相关研究。
M3332 Alizarin Alizarin(茜素)是一种存在于茜草科植物根部中的蒽醌类染料,是天然着色剂之一,茜素颜色变化可随着 pH 值的不同发生变化,此外还具有抗氧化、抗菌和抗肿瘤等众多生物学功能。Alizarin(茜素)强效抑制P450亚型CYP1A1, CYP1A2和CYP1B1,IC50分别为6.2 μM, 10.0 μM 和 2.7 μM,微弱抑制CYP2A6和CYP2E1,对CYP2C19,对CYP3A4和CYP3A5没有抑制作用。
M3235 Clarithromycin Clarithromycin(克拉霉素)是一种大环内酯类抗生素,同时也是CYP3A4的抑制剂,能通过与23S 核糖体的50S核糖体亚单位结合,从而抑制RNA依赖的蛋白质合成。
M3142 Zoxazolamine Zoxazolamine是一种中枢性肌肉松弛剂,用作解痉药和促尿酸尿药物。








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