目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3326 | Memantine hydrochloride | Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 |
M2079 | Chrysin | Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。 |
M4376 | Forsythin | Phillyrin 是从连翘中分离出来的,具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用,而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin 具有抗甲型流感病毒的活性。 |
M4244 | Schizandrin-A | Schizandrin-A(五味子甲素)是一种五味子中的木脂素,同时也是新型的热休克因子1(HSF1)抑制剂,能有效抑制热休克蛋白70 (HSP70)和HSP27等HSF1靶蛋白的诱导。此外,Schizandrin-A也能调节脂质代谢和氧化应激,并且具有神经保护活性。 |
M4191 | Polygalaxanthone-III | Polygalaxanthone III 从远志 polygala tenuifolia wild 中提取,对 CYP450 酶具有抑制作用。Polygalaxanthone III抑制由 CYP2E1 催化的氯唑沙宗 6-羟基化,IC50 为 50.56μM。 |
M4146 | Sodium-Danshensu | Sodium-Danshensu是丹参的活性成分,具有抑制活性氧形成、抑制血小板粘附和聚集、保护心肌缺血等作用。 Sodium-Danshensu对CYP2E1和CYP2C9有抑制作用,IC50值分别为36.63μM和75.76μM。 |
M4083 | Ginsenoside-F1 | Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。 |
M4000 | (±)-Naringenin | (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。 |
M3953 | Voriconazole | Voriconazole (UK-109496,伏立康唑) 是14α-羊毛甾醇脱甲基酶的抑制剂,IC50值为53nM。Voriconazole (UK-109496) 是广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。 |
M3708 | Anastrozole | 阿那曲唑(Anastrozole)是一种强效、高选择性芳香化酶(CYP19A1)抑制剂(IC50 = 15 nM),是第三代选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,在人体内催化睾酮转化为雌二醇的过程,是合成雌激素的一个关键酶。可用于乳腺癌的相关研究。 |
M3591 | Abiraterone Acetate | Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,IC50为72 nM。 |
M3520 | Clobetasol propionate | Clobetasol propionate是一种抗炎的皮质类固醇,可用于各种皮肤疾病的相关研究。 |
M3332 | Alizarin | Alizarin(茜素)强效抑制P450亚型CYP1A1, CYP1A2和CYP1B1,IC50分别为6.2 μM, 10.0 μM 和 2.7 μM,微弱抑制CYP2A6和CYP2E1,对CYP2C19,对CYP3A4和CYP3A5没有抑制作用。 |
M3235 | Clarithromycin | Clarithromycin(克拉霉素)是一种大环内酯类抗生素,同时也是CYP3A4的抑制剂,能通过与23S 核糖体的50S核糖体亚单位结合,从而抑制RNA依赖的蛋白质合成。 |
M3142 | Zoxazolamine | Zoxazolamine是一种中枢性肌肉松弛剂,用作解痉药和促尿酸尿药物。 |
M2959 | Proadifen hydrochloride | Proadifen is an inhibitor of cytochrome P450 enzymes, preventing some types of drug metabolism. |
M2929 | PF-4981517 | PF-4981517是一种有效的,选择性的CYP3A4(P450)抑制剂,IC50为0.03 μM,比作用于CYP3A5和CYP3A7选择性高500倍以上。 |
M2537 | Cobicistat | Cobicistat(GS-9350)是一种有效的CYP3A选择性抑制剂,IC50为30-285 nM。 |
M2515 | Chlorzoxazone | Chlorzoxazone是一种肌肉松弛的药物,作为人体肝脏细胞色素P-450IIE1的探针。 |
M2058 | Ketoconazole | Ketoconazole (R-41400) 是一种CYP3A4的抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。 |
M1833 | Imidaclopride | Imidaclopride (吡虫啉)对昆虫具有选择性毒性,可以破坏代谢稳态,导致肥胖,并通过抑制细胞色素P450 (CYP)酶活性破坏类固醇生成。 |
M1814 | Avasimibe | Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。 |
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