Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,IC50为72 nM。
别名:CB7630
Abiraterone Acetate (CB 7630) is a highly active and selective 17α-hydroxylase/17,20 lyase (CYP17A1) inhibitor with an IC50 of 72 nM. Abiraterone Acetate (CB 7630) inhibitor CYP11B1, CYP11B2 and CYP3A4 with IC50 of 1.6, 1.8 and 2.7 μM. Abiraterone Acetate (CB 7630) is used in the study of castration-resistant prostate cancer. Abiraterone Acetate (CB 7630) blocks the formation of testosterone by inhibiting CYP17A1. Abiraterone Acetate (CB 7630) caused significant reductions in the weights of the ventral prostate and seminal vesicles. There was no reduction seen in the weight of these organs with KC. Abiraterone Acetate (CB 7630) reduced plasma testosterone to 0.1 nM or less, despite a three- to four-fold increase in the plasma level of luteinizing hormone (LH).
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | LNCaP and VCaP cells |
方法 | Seeding LNCaP and VCaP cells in 96-well plates and growing in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days.Treatig cells with Abiraterone at 24 hours and 96 hours after plating and determining cell viability on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence |
浓度 | 0 μM -10 μM |
处理时间 | 24 hours and 96 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Male NOD/SCID mice with LAPC4 cells |
配制 | 0.1 mL 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution |
剂量 | 0.5 mmol/kg/d |
给药处理 | Administered via s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 391.55 |
分子式 | C26H33NO2 |
CAS号 | 154229-18-2 |
溶解性(25°C) | Ethanol 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.554 mL | 12.7698 mL | 25.5395 mL |
5 mM | 0.5108 mL | 2.554 mL | 5.1079 mL |
10 mM | 0.2554 mL | 1.277 mL | 2.554 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Cytochrome P450 (e.g. CYP17)产品 |
---|
Cytochrome P450 reductase
Cytochrome P450 reductase 是一种 NADPH-细胞色素还原酶。 |
20-SOLA
20-SOLA是一种水溶性的20-HETE拮抗剂。 |
TS-011
TS-011是一种 20-羟基二十碳四烯酸(20-HETE)合成的选择性抑制剂。 |
Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide
Dibromo-dodecenyl-methylsulfimide是一种选择性的20-HETE合成抑制剂,并可减弱硝普钠 (SNP) 的血管舒张反应。 |
Abiraterone decanoate
Abiraterone decanoate是一种新型的,长效的Abiraterone前体化合物,同时具有高的CYP17裂解酶抑制选择性,可用于前列腺癌的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号