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Abiraterone Acetate 乙酸阿比特龙;阿比特龙醋酸酯

目录号 M3591 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式,是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂,IC50为72 nM。

Abiraterone Acetate结构式

别名:CB7630

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 450 中国库存现货
50mg ¥ 630 中国库存现货
100mg ¥ 855 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Abiraterone Acetate (CB 7630) is a highly active and selective 17α-hydroxylase/17,20 lyase (CYP17A1) inhibitor with an IC50 of 72 nM. Abiraterone Acetate (CB 7630) inhibitor CYP11B1, CYP11B2 and CYP3A4 with IC50 of 1.6, 1.8 and 2.7 μM. Abiraterone Acetate (CB 7630) is used in the study of castration-resistant prostate cancer. Abiraterone Acetate (CB 7630) blocks the formation of testosterone by inhibiting CYP17A1. Abiraterone Acetate (CB 7630) caused significant reductions in the weights of the ventral prostate and seminal vesicles. There was no reduction seen in the weight of these organs with KC. Abiraterone Acetate (CB 7630) reduced plasma testosterone to 0.1 nM or less, despite a three- to four-fold increase in the plasma level of luteinizing hormone (LH).

实验参考
体外实验*
细胞系 LNCaP and VCaP cells
方法 Seeding LNCaP and VCaP cells in 96-well plates and growing in CSS-supplemented phenol red-free or FBS-supplemented media for 7 days.Treatig cells with Abiraterone at 24 hours and 96 hours after plating and determining cell viability on day 7 by adding CellTiter Glo and measuring luminescence
浓度 0 μM -10 μM
处理时间 24 hours and 96 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male NOD/SCID mice with LAPC4 cells
配制 0.1 mL 5% benzyl alcohol and 95% safflower oil solution
剂量 0.5 mmol/kg/d
给药处理 Administered via s.c.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 391.55
分子式 C26H33NO2
CAS号 154229-18-2
溶解性(25°C) Ethanol 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.554 mL 12.7698 mL 25.5395 mL
5 mM 0.5108 mL 2.554 mL 5.1079 mL
10 mM 0.2554 mL 1.277 mL 2.554 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Daniel J Khalaf, et al. Optimal sequencing of enzalutamide and abiraterone acetate plus prednisone in metastatic castration-resistant prostate cancer: a multicentre, randomised, open-label, phase 2, crossover trial

[2] Karim Fizazi, et al. Abiraterone acetate plus prednisone in patients with newly diagnosed high-risk metastatic castration-sensitive prostate cancer (LATITUDE): final overall survival analysis of a randomised, double-blind, phase 3 trial

[3] Karim Fizazi, et al. Abiraterone plus Prednisone in Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer

[4] Karim Fizazi, et al. Abiraterone acetate for treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer: final overall survival analysis of the COU-AA-301 randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 study

[5] No authors listed. Drugs R D. Abiraterone acetate

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