Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

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M3326	Memantine hydrochloride	Memantine hydrochloride（Memantine HCl，盐酸美金刚胺）是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂，可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道，抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外，Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体，烟碱受体（nAChR），CYP2B6和CYP2D6的抑制剂，作用于重组CYP2B6和CYP2D6，Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病（AD）的相关研究。
M2079	Chrysin	Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮，从西番莲的化学成分中提取，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性，对CYP19有抑制作用，IC50为0.001μM。
M39058	Licopyranocoumarin	Licopyranocoumarin 是一种异黄酮，具有 CYP3A4 抑制活性，IC50 为 32 μM。Licopyranocoumarin 具有有效的神经保护活性。
M39057	7-Hydroxyflavanone	7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂，IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用，包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用，以及调节性激素稳态。
M39056	Eriodictyol chalcone	Eriodictyol chalcone 具有抗芳香化酶和抗 17β-HSD 的活性。
M39055	7-Ethoxy-4-methylcoumarin	7-Ethoxy-4-methylcoumarin 是一种香豆素衍生物，可作为哺乳动物 cytochromes P450 1A1、2B4 和 2B6 的底物探针。
M30622	Dihydrolanosterol	Dihydrolanosterol 是 CYP51 的底物之一，抑制胆固醇合成。
M30308	7-Ethoxyresorufin	7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。
M29794	Troleandomycin	Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素，是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。
M29192	VT-1598 tosylate	VT-1598 甲苯磺酸盐是一种口服有效、选择性的真菌抑制剂，靶向 CYP51。VT-1598 甲苯磺酸盐具有对白色念珠菌的抗真菌活性。
M28685	Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1	Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
M28670	Seviteronel	Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂，对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。此外，Seviteronel 还是雄激素受体（AR）拮抗剂，可用于前列腺癌的相关研究。
M28250	SR9186	SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
M27633	Kushenol K	Kushenol K，一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂，Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。
M21437	HET0016	HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂，对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂，已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。
M20795	Oxolamine Citrate	Oxolamine (SKF-9976, AF-438) citrate, a cough suppressant, is an inhibitor of CYP2B1/2. Oxolamine citrate also exhibits anti-inflammatory effect.
M20748	Ticlopidine	Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina) is an orally active inhibitor of platelet aggregation induced by adenosine diphosphate (ADP). Ticlopidine is also an inhibitor of CYP2B6 with Ki of 0.2 μM.
M20737	DMU2139	DMU2139 is a potent and specific inhibitor of CYP1B1 with IC50 of 9 nM.
M20736	DMU2105	DMU2105 is a potent and specific inhibitor of CYP1B1 with IC50 of 10 nM.
M20660	2'-Hydroxyacetophenone	an inhibitor of aromatase
M20477	7-Hydroxyflavone	7-Hydroxyflavone is a potent inhibitor of CYP1A1 with a Ki value of 0.015 μM and exhibits 6-fold greater selectivity for CYP1A1 over CYP1A2. It also has excellent antioxidant properties and great potential to be applied as medicines.
M20390	TAK-700 (Orteronel)	TAK-700 (Orteronel) is a potent and highly selective human 17,20-lyase inhibitor with IC50 of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). Phase 3.

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