Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

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M3326 Memantine hydrochloride Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M2079 Chrysin Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M4000 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。
M44872 Harmidol hydrochloride Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala。
M44743 4'-Methylchrysoeriol 4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
M44695 2',5,6',7-Tetrahydroxyflavone 5,7,2',6'-Tetrahydroxyflavone 是一种天然类黄酮,可抑制肝睾酮 6β-羟基化 (CYP3A4) 活性,IC50 为 7.8 μM。
M42318 ONT-993 ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。
M42317 CAY 10434 CAY 10434 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。
M42316 Erysolin Erysolin 是一种 CYP1A 抑制剂,具有抗原毒性。
M42315 hCYP3A4-IN-1 hCYP3A4-IN-1 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。
M42314 SU 10603 SU 10603是 P45017α (P450c17; CYP17A1) 的特异性抑制。
M42313 CAY 10462 dihydrochloride CAY 10434 dihydrochloride 是一种有效的 CYP4A 羟化酶 (CYP4A hydroxylase) 抑制剂。
M42312 CYP11A1-IN-1 CYP11A1-IN-1 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。
M42310 hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1 hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1 是一种强效 hCYP3A4 荧光底物,Km 值为 0.36 μM。
M42309 hCYP1B1-IN-1 hCYP1B1-IN-1 是一种 hCYP1B1 抑制剂 (IC50=3.6 nM),也是芳烃受体的拮抗剂。
M39062 Kushenol M Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
M39059 Isoglycycoumarin Isoglycycoumarin 是从Glycyrrhiza uralensis 根中提取的黄酮类化合物。Isoglycycoumarin 是一种高度选择性的人细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 探针。
M39058 Licopyranocoumarin Licopyranocoumarin 是一种异黄酮,具有 CYP3A4 抑制活性,IC50 为 32 μM。Licopyranocoumarin 具有有效的神经保护活性。
M39057 7-Hydroxyflavanone 7-Hydroxyflavanone 是一种有效的芳香酶 (CYP19) 活性抑制剂,IC50 为 65 μM。 7-Hydroxyflavanone具有多种生物学作用,包括抗癌、抗氧化和抗雌激素作用,以及调节性激素稳态。
M39055 7-Ethoxy-4-methylcoumarin 7-Ethoxy-4-methylcoumarin 是一种香豆素衍生物,可作为哺乳动物 cytochromes P450 1A1、2B4 和 2B6 的底物探针。
M30622 Dihydrolanosterol  Dihydrolanosterol 是 CYP51 的底物之一,抑制胆固醇合成。
M30308 7-Ethoxyresorufin 7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。
M29794 Troleandomycin Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素,是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。








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