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Troleandomycin

目录号 M29794 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素,是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。

Troleandomycin结构式

别名:Triacetyloleandomycin

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质量标准及产品资料
生物活性

Troleandomycin (Triacetyloleandomycin) 是一种大环内酯类抗生素,是选择性的 CYP3A 抑制剂。Troleandomycin 是具有口服活性的、可用于哮喘研究的口服皮质类固醇。

化学性质
分子量 813.97
分子式 C41H67NO15
CAS号 2751-09-9
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 83.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2285 mL 6.1427 mL 12.2855 mL
5 mM 0.2457 mL 1.2285 mL 2.4571 mL
10 mM 0.1229 mL 0.6143 mL 1.2285 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] D J Evans, et al. Cochrane Database Syst Rev. Troleandomycin as an oral corticosteroid steroid sparing agent in stable asthma

[2] A Siracusa, et al. J Allergy Clin Immunol. Troleandomycin in the treatment of difficult asthma

[3] J P Miguet, et al. Ann Intern Med. Jaundice from troleandomycin and oral contraceptives

[4] D Warot, et al. Eur J Clin Pharmacol. Troleandomycin-triazolam interaction in healthy volunteers: pharmacokinetic and psychometric evaluation

[5] W F Ebling, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. Troleandomycin effects on methylprednisolone and methylprednisone interconversion and disposition in the rabbit

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