Memantine hydrochloride 盐酸美金刚胺

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Memantine hydrochloride（Memantine HCl，盐酸美金刚胺）是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂，可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道，抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外，Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体，烟碱受体（nAChR），CYP2B6和CYP2D6的抑制剂，作用于重组CYP2B6和CYP2D6，Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病（AD）的相关研究。

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 320	中国库存现货
200mg	¥ 320	中国库存现货
500mg	¥ 400	中国库存现货
1g	¥ 520	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Memantine hydrochloride（Memantine HCl，盐酸美金刚胺）是Memantine的盐酸盐，也是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂。Memantine可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道，抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外，Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体，烟碱受体（nAChR），CYP2B6和CYP2D6的抑制剂，作用于重组CYP2B6和CYP2D6，Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病（AD）的相关研究。

使用AbMole产品发表的文献

Discov Med. 2017 Apr;23(127):221-234.

N-methyl-D-aspartate Receptors Mediate Epilepsy-Induced Axonal Impairment and Tau Phosphorylation via Activating Glycogen Synthase Kinase-3β and Cyclin-dependent Kinase 5

产品使用成果展示

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 5. Memantine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	PTZ-kindled rats had increased level of Cdk5 in white matters, memantine, ifenprodil, lithium chloride (LiCl), and roscovitine decreased Cdk5 in PTZ-kindled rats.

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 4. Memantine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Immunohistochemistry
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Representative immunohistochemical microphotographs showed increased accumulation of APP in corpus callosum in PTZ-kindled rats. Memantine, ifenprodil, lithium chloride (LiCl), and roscovitine alleviated the accumulation.

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 3. Memantine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Immunohistochemistry
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Memantine, ifenprodil, lithium chloride (LiCl), and roscovitine alleviated such reduction.

	数据来源	Discov Med (2017). Figure 2. Memantine (Abmole Bioscience, Houston, TX)
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	Sprague-Dawley rats
	浓度	10 mg/kg
	处理时间	24 h
	实验结果	Memantine, ifenprodil, and LiCl increased tau in PTZ-kindled rats and decreased relative tau phosphorylation level, but failed to decrease p-tau S396 and p-tau T231.

化学性质

分子量	215.76
分子式	C12H21N.HCl
CAS号	41100-52-1
溶解性（25°C）	Water 27 mg/mL DMSO 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.6348 mL	23.1739 mL	46.3478 mL
5 mM	0.927 mL	4.6348 mL	9.2696 mL
10 mM	0.4635 mL	2.3174 mL	4.6348 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] H S Chen, et al. J Physiol. Mechanism of memantine block of NMDA-activated channels in rat retinal ganglion cells: uncompetitive antagonism

[2] H S Chen, et al. J Neurosci. Open-channel block of N-methyl-D-aspartate (NMDA) responses by memantine: therapeutic advantage against NMDA receptor-mediated neurotoxicity

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