Cytochrome P450 (e.g. CYP17) 抑制剂/激活剂/调节剂 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)

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M3326 Memantine hydrochloride Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M2079 Chrysin Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。
M4000 (±)-Naringenin (±)-Naringenin 是一种来自于食用植物的天然黄酮类化合物,具有生物活性,是一种抗氧化剂,自由基清除剂,抗炎,碳水化合物代谢启动子及免疫系统的调制剂。Naringenin能够抑制CYP19、CYP2C9和CYP2C19,IC50值低于5 μM,在高达10 μM的浓度下没有观察到对CYP2B6或CYP2D6的明显抑制。
M11528 Naringin Naringin 柚皮苷是一种黄酮苷,具有降血脂、抗氧化、抗癌、抑制细胞色素P450酶等药理作用。Naringin 还通过抑制锌指蛋白 1 E-盒结合蛋白 (Zeb1) 抑制人骨肉瘤细胞的增殖和侵袭并诱导其凋亡。
M11176 Tebuconazole Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
M11164 SDZ285428 SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
M11137 Dihydromethysticin 二氢麻醉椒苫素(Dihydromethysticin)卡瓦内酯,具有诱导CYP3A23活性。
M10656 Bergaptol Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) 是在柠檬、佛手柑等柑橘精油中发现的天然呋喃香豆素。Bergaptol 是有效的 CYP3A4 酶脱苄基活性抑制剂,IC50值为24.92 μM。
M10488 Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester (liquid) Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester(MEHP)是邻苯二甲酸二乙基己基酯(DEHP)的主要生物活性代谢物,抑制CYP17的17,20裂解酶活性。
M10057 α-Naphthoflavone α-Naphthoflavone (α-萘甲黄酮) 是一种具有口服活性的,强效的竞争性芳香化酶 (aromatase) 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。
M9931 ε-​Viniferin ε-​Viniferin 葡萄素是一种有效的CYP家族的抑制剂,Ki值在0.5-20 μM之间。
M9877 Rhapontigenin Rhapontigenin是一种细胞色素P450 1A1的选择性抑制剂,IC50为400 nM,是通过酶促转化从大黄根的甲醇提取物中分离得到的。
M9684 (Rac)-Brassinazole (Rac)-Brassinazole是一种油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。
M9016 Ezutromid Ezutromid(别名BMN-195,SMT C1100)是首创(first-in-class)的、口服生物可利用的utrophin转译调节剂,其EC50值为0.4 uM。
M8186 Stiripentol Stiripentol是一种LDH抑制剂,对肝细胞色素P450 (CYP)也有抑制作用,可用于肌阵挛性癫痫的相关研究。
M7416 TMS TMS is a cytochrome P450 1B1 inhibitor.
M6451 Apigenin Apigenin (芹菜素) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。Apigenin也抑制CYP4F2,IC50值为4.6μM,并在2.4-9.8 μM下抑制人肝和肾微粒体中20-HETE的形成。
M6389 1-Aminobenzotriazole (ABT) 1-Aminobenzotriazole(ABT,3-Aminobenzotriazole,1-Benzotriazolylamine,NSC 114498,NSC 656987)是一种非选择性且不可逆的cytochrome P450 (CYP) enzymes的抑制剂。
M6318 17-ODYA 17-ODYA是一种lTB ω-羟化酶抑制剂。
M6262 Fadrozole Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,IC50 值为6.4 nM。
M5650 Fluconazole Fluconazole (UK-49858) 是一种三唑类抗真菌剂 (antifungal),对多种真菌具有优异的活性,抑制 C. albicans 和 Candida kefyr 的 IC99为 0.20 μg/mL 至 0.39 μg/mL。Fluconazole 抑制 4 种烟曲霉菌,IC50 为 23.9-43.5 μg/mL。
M5557 Deferasirox Deferasirox是一种铁螯合剂,也是CYP3A4的诱导剂,以及CYP2C8和CYP1A2的抑制剂。地拉罗司能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。
M5059 Furafylline Furafylline是人肝微粒体中P450 1A2活性的有效和选择性抑制剂。








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