目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3326 | Memantine hydrochloride | Memantine hydrochloride(Memantine HCl,盐酸美金刚胺)是一种电压依赖性的、非竞争性NMDA受体拮抗剂,可以结合并抑制NMDA受体的阳离子通道,抑制钙离子的持续流入和相关的神经元兴奋毒性。此外,Memantine也是5-羟色胺3型(5HT3)受体,烟碱受体(nAChR),CYP2B6和CYP2D6的抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 |
M2079 | Chrysin | Chrysin(白杨素)是一种天然存在的黄酮,从西番莲的化学成分中提取,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化活性,对CYP19有抑制作用,IC50为0.001μM。 |
M9931 | ε-Viniferin | ε-Viniferin 葡萄素是一种有效的CYP家族的抑制剂,Ki值在0.5-20 μM之间。 |
M9877 | Rhapontigenin | Rhapontigenin是一种细胞色素P450 1A1的选择性抑制剂,IC50为400 nM,是通过酶促转化从大黄根的甲醇提取物中分离得到的。 |
M9684 | (Rac)-Brassinazole | (Rac)-Brassinazole是一种油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。 |
M9016 | Ezutromid | Ezutromid(别名BMN-195,SMT C1100)是首创(first-in-class)的、口服生物可利用的utrophin转译调节剂,其EC50值为0.4 uM。 |
M8186 | Stiripentol | Stiripentol是一种LDH抑制剂,对肝细胞色素P450 (CYP)也有抑制作用,可用于肌阵挛性癫痫的相关研究。 |
M7416 | TMS | TMS is a cytochrome P450 1B1 inhibitor. |
M6451 | Apigenin | Apigenin (芹菜素) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。Apigenin也抑制CYP4F2,IC50值为4.6μM,并在2.4-9.8 μM下抑制人肝和肾微粒体中20-HETE的形成。 |
M6389 | 1-Aminobenzotriazole (ABT) | 1-Aminobenzotriazole(ABT,3-Aminobenzotriazole,1-Benzotriazolylamine,NSC 114498,NSC 656987)是一种非选择性且不可逆的cytochrome P450 (CYP) enzymes的抑制剂。 |
M6318 | 17-ODYA | 17-ODYA是一种lTB ω-羟化酶抑制剂。 |
M6262 | Fadrozole | Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,IC50 值为6.4 nM。 |
M5650 | Fluconazole | Fluconazole是一种羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶抑制剂,抑制了麦角固醇的形成。Fluconazole通过抑制CYP1B1及其相关的中链HETEs来保护血管紧张素Ⅱ诱导的细胞肥大。 |
M5557 | Deferasirox | Deferasirox是一种铁螯合剂,也是CYP3A4的诱导剂,以及CYP2C8和CYP1A2的抑制剂。地拉罗司能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。 |
M5059 | Furafylline | Furafylline是人肝微粒体中P450 1A2活性的有效和选择性抑制剂。 |
M4935 | 3-Cyano-7-ethoxycoumarin | 3-氰基-7-乙氧基香豆素是一种荧光细胞色素P-450底物,酶裂解时产生蓝色荧光产物。 |
M4722 | Amentoflavone | Amentoflavone(穗花杉双黄酮)是一种存在于银杏和贯叶连翘中的双黄酮类化合物,也是p450的抑制剂,其IC50值< 5 μM。此外,Amentoflavone还具有抗炎,抗病毒,抗氧化和神经保护活性,作用于呼吸道合胞病毒(RSV)时,IC50值为5.5 μg/ml,也可用于利什曼病的相关研究。 |
M4699 | Galangin | Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。 |
M4595 | Isosilybin | Isosilybin (Isosilybinin)是来自乳蓟的类黄酮;抑制CYP3A4诱导的IC50值为74 μM。 |
M4573 | Diosmetin | Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。 |
M4495 | Linderane | Linderane 可从 Lindera strychnifolia 中分离得到,是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。 |
M4414 | Gentiopicrin | Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷,能够抑制 P450 的活性,对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM;Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。 |
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