Fadrozole 别名：法倔唑
Fadrozole是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 值为6.4 nM。
CAS No.：102676-47-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 223.27 |
| 分子式 | C14H13N3 |
| CAS号 | 102676-47-1 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 法倔唑 |
| 溶解性 | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Fadrozole 盐酸盐是非常有效的人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶抑制剂。 在仓鼠卵巢切片中，盐酸法罗唑抑制雌激素的产生，IC50为0.03μM。 黄体酮的生产受到抑制，IC50为120μM。 其他细胞色素P-450依赖类固醇的合成可以用较高剂量的盐酸法倔唑抑制到不同程度。
体内研究：当口服给药时，Fadrozole 盐酸盐能够在未成熟雌性大鼠中抑制芳香化酶介导的雄烯二酮诱导的子宫肥大，ED50为0.03mg / kg。在相同的模型中，氨基麦角酰胺在口服给药时以ED50为30mg / kg引起相同的效果。法倔唑盐酸盐预防雌性Sprague-Dawley大鼠良性和恶性自发性乳房肿瘤的发展。它还能减缓雌性大鼠自发性发育，并减少雄性和雌性大鼠自发hcu ar肿瘤的发生。法倔唑在雄性和雌性小鼠中的施用抑制17β-雌二醇的产生，伴随着寄生虫负荷减少70％。这种保护作用与雄性小鼠恢复特定的细胞免疫应答有关。白细胞介素-6（IL-6）血清水平及其通过脾细胞的产生增加了80％，连同其在感染雄性小鼠的睾丸中的表达增加10倍。法倔唑治疗将这些水平返回到基线值。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.4789 mL | 22.3944 mL | 44.7888 mL |
| 5 mM | 0.8958 mL | 4.4789 mL | 8.9578 mL |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2394 mL | 4.4789 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | water |
| 剂量 | 0, 0.05, 0.25 or 1.25 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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