Stiripentol是一种LDH抑制剂，对肝细胞色素P450 (CYP)也有抑制作用，可用于肌阵挛性癫痫的相关研究。
别名：BCX2600
Stiripentol是一种LDH抑制剂。Stiripentol（300 mg/kg ip）对红藻氨酸模型中的高电压尖峰具有微弱效果。Stiripentol（500 mM）可抑制人LDHs催化的乳酸到丙酮酸的转化及丙酮酸到乳酸的转化。Stiripentol的抑制是非竞争性的，表明stiripentol可与LDHs上与乳酸及丙酮酸作用的不同位点结合。
| 分子量 | 234.29 |
| 分子式 | C14H18O3 |
| CAS号 | 49763-96-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.2682 mL | 21.3411 mL | 42.6821 mL |
| 5 mM | 0.8536 mL | 4.2682 mL | 8.5364 mL |
| 10 mM | 0.4268 mL | 2.1341 mL | 4.2682 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] No authors listed. Med Lett Drugs Ther. Stiripentol (Diacomit) for Dravet syndrome
[2] No authors listed. Aust Prescr. Stiripentol for Dravet syndrome
[3] No authors listed. Stiripentol
[4] James E Frampton. Stiripentol: A Review in Dravet Syndrome
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