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Ezutromid 依珠曲米

目录号 M9016 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Ezutromid(别名BMN-195,SMT C1100)是首创(first-in-class)的、口服生物可利用的utrophin转译调节剂,其EC50值为0.4 uM。

Ezutromid结构式

别名:BMN-195; SMT C1100

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 760 中国库存现货
10mg ¥ 1160 中国库存现货
25mg ¥ 2400 中国库存现货
50mg ¥ 3840 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Ezutromid(别名BMN-195,SMT C1100)是首创(first-in-class)的、口服生物可利用的utrophin转译调节剂,其EC50值为0.4 uM。Ezutromid诱导人肌肉细胞中的肌养相蛋白RNA水平增加。SMTC1100导致Utrn mRNA水平增加30%并导致UTRN蛋白水平增加约2倍。Ezutromid在体内的给药参考剂量为50 mg/kg。

化学性质
分子量 337.39
分子式 C19H15NO3S
CAS号 945531-77-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 9 mg/mL (Need warming and ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9639 mL 14.8196 mL 29.6393 mL
5 mM 0.5928 mL 2.9639 mL 5.9279 mL
10 mM 0.2964 mL 1.482 mL 2.9639 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Guiraud S, et al. Hum Mol Genet. Second-generation compound for the modulation of utrophin in the therapy of DMD.

[2] Tinsley J, et al. J Clin Pharmacol. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of SMT C1100, a 2-arylbenzoxazole utrophin modulator, following single- and multiple-dose administration to healthy male adult volunteers.

[3] Tinsley JM, et al. PLoS One. Daily treatment with SMTC1100, a novel small molecule utrophin upregulator, dramatically reduces the dystrophic symptoms in the mdx mouse.

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