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Rhapontigenin 丹叶大黄素;土大黄苷元

目录号 M9877 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Rhapontigenin是一种细胞色素P450 1A1的选择性抑制剂,IC50为400 nM,是通过酶促转化从大黄根的甲醇提取物中分离得到的。

Rhapontigenin结构式

别名:Protigenin

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 2000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Rhapontigenin是一种细胞色素P450 1A1的选择性抑制剂,IC50为400 nM,是通过酶促转化从大黄根的甲醇提取物中分离得到的,具有抗癌,抗氧化剂,抗真菌和抗菌活性。Rhapontigenin抑制ADP和胶原诱导的血小板聚集,其IC50值分别为4和70 ug/ml。Rhapontigenin对DNP-BSA诱导的13-己糖氨基酶释放有很强的抑制活性,在RBL 2H3细胞中的IC50值为0.03 mM。

化学性质
分子量 258.27
分子式 C15H14O4
CAS号 500-65-2
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8719 mL 19.3596 mL 38.7192 mL
5 mM 0.7744 mL 3.8719 mL 7.7438 mL
10 mM 0.3872 mL 1.936 mL 3.8719 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yen-Hsiu Yeh, et al. Oncol Rep. Rhapontigenin inhibits TGF-β-mediated epithelial‑mesenchymal transition via the PI3K/AKT/mTOR pathway and is not associated with HIF-1α degradation

[2] Kathryn A Roupe, et al. J Pharm Pharm Sci. Preparative enzymatic synthesis and HPLC analysis of rhapontigenin: applications to metabolism, pharmacokinetics and anti-cancer studies

[3] Eun-Kyung Park, et al. Arch Pharm Res. Antithrombotic and antiallergic activities of rhaponticin from Rhei Rhizoma are activated by human intestinal bacteria

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