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HET0016

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HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。

HET0016 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

HET0016 是一种高效、选择性的 20-HETE 合成酶抑制剂,对重组 CYP4A1、CYP4A2 和 CYP4A3 催化 20-HETE 合成作用的 IC50 值分别为 17.7 nM, 12.1 nM 和 20.6 nM。HET0016 是一种选择性 CYP450 抑制剂,已被证明可以抑制血管生成和肿瘤生长。

化学性质
分子量 206.28
分子式 C12H18N2O
CAS号 339068-25-6
溶解性(25°C) DMSO : 5 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8478 mL 24.2389 mL 48.4778 mL
5 mM 0.9696 mL 4.8478 mL 9.6956 mL
10 mM 0.4848 mL 2.4239 mL 4.8478 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jie Wu, et al. Cell Death Dis. The interaction between STING and NCOA4 exacerbates lethal sepsis by orchestrating ferroptosis and inflammatory responses in macrophages

[2] Hai Liu, et al. Mol Carcinog. HET0016 attenuates the stemness of breast cancer cells through targeting CYP4Z1

[3] Thaiz F Borin, et al. PLoS One. HET0016 decreases lung metastasis from breast cancer in immune-competent mouse model

[4] Thaiz Ferraz Borin, et al. PLoS One. HET0016, a selective inhibitor of 20-HETE synthesis, decreases pro-angiogenic factors and inhibits growth of triple negative breast cancer in mice

[5] N Miyata, et al. Br J Pharmacol. HET0016, a potent and selective inhibitor of 20-HETE synthesizing enzyme

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