M2562
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ZCL278 |
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂,Kd为11.4 μM。 |
M6282
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NSC 23766 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。 |
M9356
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AMG-510 (Sotorasib) |
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的(first-in-class),口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。 |
M9428
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MRTX849 (Adagrasib) |
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的(first-in-class),有效的,口服生物可利用的,高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 |
M8999
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CCG-1423 |
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂,能够抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。 |
M41935
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KRAS inhibitor-22 |
KRAS inhibitor-22 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。 |
M41934
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pan-KRAS-IN-3 |
pan-KRAS-IN-3 是一种 pan-KRAS 抑制剂。 |
M41933
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KRASG12C IN-2 |
KRASG12C IN-2 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。 |
M41932
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Rac1-IN-3 |
Rac1-IN-3 是一种 Rac1 抑制剂,其 IC50 为 46.1 μM。 |
M41931
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PAT-IN-2 |
PAT-IN-2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。 |
M41930
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PAT-IN-1 |
PAT-IN-1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。 |
M41929
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RMC-4998 |
RMC-4998 是一种分子胶化合物,具有良好的抗肿瘤活性。 |
M41928
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SCH54292 |
SCH54292 是一种有效的 Ras-GEF 相互作用抑制剂,IC50为 0.7 μM。 |
M41927
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KRAS G12C inhibitor 58 |
KRAS G12C inhibitor 58 是 KRAS G12C 的抑制剂,可用于癌症研究。 |
M41926
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SOS1-IN-16 |
SOS1-IN-16 是SOS1的选择性抑制剂,其 IC50 为 7.2 nM。 |
M41925
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PROTAC KRAS G12C degrader-3 |
PROTAC KRAS G12C degrader-3是一种有效的 KRAS G12C 降解剂,可以用于癌症研究。 |
M41924
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pan-KRAS-IN-4 |
pan-KRAS-IN-4 是一种有效的 KRAS 抑制剂,IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。 |
M41923
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TH-Z816 |
TH-Z816 是一种针对 KRAS(G12D) 突变的可逆抑制剂,IC50 为 14 μM,可用于癌症研究。 |
M41922
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MRTF/SRF-IN-1 |
MRTF/SRF-IN-1 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂。 |
M41921
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Spiclomazine |
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂,选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。 |
M41920
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KRAS G12D modulator-1 |
KRAS G12D modulator-1 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂,对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC50 值分别为 1-10 μM。 |
M41919
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pan-KRAS-IN-2 |
pan-KRAS-IN-2 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。 |
M38969
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(-)-Rasfonin |
(-)-Rasfonin 是一种真菌次级代谢产物,可抑制小 G 蛋白 Ras。(-)-Rasfonin 诱导肾癌细胞系 ACHN 细胞凋亡、坏死和自噬。 |
M31040
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GGTI-286 TFA |
GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。 |
M30865
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NSC-658497 |
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。 |