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AMG-510 (Sotorasib) 索托雷塞;索托拉西布

目录号 M9356 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的(first-in-class),口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价抑制剂。

AMG-510 (Sotorasib)结构式

别名:Sotorasib; AMG510

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 480 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1560 中国库存现货
50mg ¥ 4320 中国库存现货
100mg ¥ 6480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AMG-510 (Sotorasib)选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力,并显示出抗肿瘤活性。在细胞测定中,AMG-510共价修饰KRAS G12C并抑制KRAS G12C信号传导,在所有KRAS p.G12C突变细胞系中通过ERK1/2(p-ERK)磷酸化来测量。

在临床前肿瘤模型中,AMG-510快速且不可逆地与KRAS G12C结合,可持久抑制丝裂原激活的蛋白激酶(MAPK)信号通路。AMG-510(口服,每天一次)能够在KRAS G12C癌症的小鼠模型中诱导肿瘤消退。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 560.59
分子式 C30H30F2N6O3
CAS号 2296729-00-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7838 mL 8.9192 mL 17.8383 mL
5 mM 0.3568 mL 1.7838 mL 3.5677 mL
10 mM 0.1784 mL 0.8919 mL 1.7838 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shannon S Zhang, et al. Spotlight on Sotorasib (AMG 510) for KRAS G12C Positive Non-Small Cell Lung Cancer

[2] David S Hong, et al. KRAS G12C Inhibition with Sotorasib in Advanced Solid Tumors

[3] No authors listed. Cancer Discov. AMG 510 Shows Activity beyond NSCLC

[4] Brian A Lanman, et al. Discovery of a Covalent Inhibitor of KRAS G12C (AMG 510) for the Treatment of Solid Tumors

[5] Jude Canon, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity

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