AMG-510 (Sotorasib) 索托雷塞；索托拉西布

目录号 M9356 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。

别名：Sotorasib; AMG510

其他规格数量报价？

AMG-510 (Sotorasib)选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，并显示出抗肿瘤活性。在细胞测定中，AMG-510共价修饰KRAS G12C并抑制KRAS G12C信号传导，在所有KRAS p.G12C突变细胞系中通过ERK1/2（p-ERK）磷酸化来测量。

在临床前肿瘤模型中，AMG-510快速且不可逆地与KRAS G12C结合，可持久抑制丝裂原激活的蛋白激酶（MAPK）信号通路。AMG-510（口服，每天一次）能够在KRAS G12C癌症的小鼠模型中诱导肿瘤消退。

iScience. 2023 Jan 28;26(2):106080..

Global profiling of AMG510 modified proteins identified tumor suppressor KEAP1 as an off-target

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7838 mL	8.9192 mL	17.8383 mL
5 mM	0.3568 mL	1.7838 mL	3.5677 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8919 mL	1.7838 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

获取最新目录册

其他相关的Ras产品
RMC-7977 RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性（GTP 结合）形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤，尤其是对 KRAS 密码子 12 突变（KRASG12X）的癌症模型具有强效活性。
KRpep-2d KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。
Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。
SAH-SOS1A SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。
Glecirasib Glecirasib是一种有效的、不可逆的、具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，可用于KRAS G12C介导癌症的相关研究。