AMG-510 (Sotorasib) 索托雷塞；索托拉西布

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AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价抑制剂。

别名：Sotorasib; AMG510

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AMG-510 (Sotorasib)选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，并显示出抗肿瘤活性。在细胞测定中，AMG-510共价修饰KRAS G12C并抑制KRAS G12C信号传导，在所有KRAS p.G12C突变细胞系中通过ERK1/2（p-ERK）磷酸化来测量。

在临床前肿瘤模型中，AMG-510快速且不可逆地与KRAS G12C结合，可持久抑制丝裂原激活的蛋白激酶（MAPK）信号通路。AMG-510（口服，每天一次）能够在KRAS G12C癌症的小鼠模型中诱导肿瘤消退。

iScience. 2023 Jan 28;26(2):106080..

Global profiling of AMG510 modified proteins identified tumor suppressor KEAP1 as an off-target

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7838 mL	8.9192 mL	17.8383 mL
5 mM	0.3568 mL	1.7838 mL	3.5677 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8919 mL	1.7838 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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