AMG-510 (Sotorasib) 别名：Sotorasib; AMG510; 索托拉西布
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。
CAS No.：2296729-00-3
iScience. 2023 Jan 28;26(2):106080..
Global profiling of AMG510 modified proteins identified tumor suppressor KEAP1 as an off-target
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 560.59 |
| 分子式 | C30H30F2N6O3 |
| CAS号 | 2296729-00-3 |
| 中文名称 | 索托拉西布；索托雷塞 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AMG-510 (Sotorasib)选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力，并显示出抗肿瘤活性。在细胞测定中，AMG-510共价修饰KRAS G12C并抑制KRAS G12C信号传导，在所有KRAS p.G12C突变细胞系中通过ERK1/2（p-ERK）磷酸化来测量。
在临床前肿瘤模型中，AMG-510快速且不可逆地与KRAS G12C结合，可持久抑制丝裂原激活的蛋白激酶（MAPK）信号通路。AMG-510（口服，每天一次）能够在KRAS G12C癌症的小鼠模型中诱导肿瘤消退。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7838 mL | 8.9192 mL | 17.8383 mL |
| 5 mM | 0.3568 mL | 1.7838 mL | 3.5677 mL |
| 10 mM | 0.1784 mL | 0.8919 mL | 1.7838 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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