M2562
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ZCL278 |
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。 |
| M6282
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NSC 23766 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。 |
| M9356
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AMG-510 (Sotorasib) |
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。 |
| M9428
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MRTX849 (Adagrasib) |
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 |
| M8999
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CCG-1423 |
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂，能够抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。 |
M14055
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Pan-RAS-IN-1 |
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂，破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。 |
| M14053
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Deltarasin hydrochloride |
Deltarasin hydrochloride 能抑制 KRAS 与 PDEδ 相互作用，与 PDEδ 结合的 Kd 为 41 nM。 |
| M11442
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Divarasib |
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服活性的，选择性的，共价突变KRAS G12C抑制剂，对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M11263
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HJC0197 |
HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。 |
| M11016
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JDQ443 |
JDQ-443 (example 1a) 是 KRAS G12C 的共价抑制剂。 |
| M10978
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Methylophiopogonanone B |
Methylophiopogonanone B，高异二氢黄酮，从麦冬的根中提取，具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用，Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化，包括树突收缩和应力纤维形成。 |
| M10600
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SAH-SOS1A TFA |
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。 |
| M10593
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MRTX1133 |
MRTX1133 是一种首创的(first-in-class)，高度选择性的突变体KRAS G12D的抑制剂，可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。 |
| M10498
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CCG-222740 |
CCG-222740 是一种具有口服活性的，选择性 Rho/MRTF 通路抑制剂，也是一种有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂，它通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。 |
| M10268
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CID-1067700 (ML282) |
CID-1067700 (ML282) 是一种竞争性的Ras相关GTP酶Rab7核苷酸结合的抑制剂，Ki值为13 nM。 |
| M9817
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MLS000532223 |
MLS000532223 is a selective inhibitor of Rho family GTPases, with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM. |
| M9801
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BI-3406 |
BI-3406是一种有效的，具有口服活性的，选择性的KRAS-SOS1抑制剂，可通过与SOS1 催化结构域结合，从而阻断 SOS1 与KRAS之间相互作用，IC50为6 nM。 |
| M9586
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ZT-12-037-01 |
ZT-12-037-01是一种有效的，具有选择性的，ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50分别为23.96 nM和27.94 nM。 |
| M9578
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BI-2852 |
BI-2852是一种基于结构设计的switch I/II口袋的KRAS抑制剂。 |
| M9359
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BAY-293 |
BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂，通过破坏KRAS-SOS1相互作用，阻断RAS激活，IC50为21 nM。 |
| M9357
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AMG-510 racemate |
AMG-510外消旋体是AMG-510的外消旋体，是KRAS G12C的一种有效共价抑制剂。 |
| M9235
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ARS-853 |
ARS-853是一种选择性的，共价的KRASG12C抑制剂，其IC50值为2.5 μM。 |
| M9047
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ARS-1630 |
ARS-1630 是一种新型的突变型 K-Ras G12C 抑制剂。 |
| M9046
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ARS-1323 |
ARS-1323 是一种新型的突变型 K-Ras G12C 抑制剂。 |
| M9045
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ARS-1620 |
ARS-1620是一种阻转异构选择性KRAS-G12C抑制剂，具有理想的药代动力学。 |
