ZT-12-037-01是一种有效的，具有选择性的，ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50分别为23.96 nM和27.94 nM。
别名：ZT-1203701
ZT-12-037-01是一种有效的，具有选择性的，ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50分别为23.96 nM和27.94 nM。ZT-12-037-01与STK19蛋白具有高亲和力相互作用，可在体内外有效阻断致癌性NRAS驱动的黑素细胞恶性转化和黑素瘤生长。ZT-12-037-01（3μM）处理14天显著抑制突变NRAS-STK19驱动的黑色素细胞集落形成和增殖。
ZT-12-037-01（25-50 mg/kg；皮下注射；每天一次）治疗21天可以抑制SK-MEL-2异种移植黑素瘤的生长，并且，肿瘤切片显示通过增加裂解的caspase-3诱导凋亡。
| 分子量 | 385.50 |
| 分子式 | C21H31N5O2 |
| CAS号 | 2328073-61-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 9 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.594 mL | 12.9702 mL | 25.9403 mL |
| 5 mM | 0.5188 mL | 2.594 mL | 5.1881 mL |
| 10 mM | 0.2594 mL | 1.297 mL | 2.594 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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