BBO-8520

目录号 M55031

BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。

CAS No.：2893809-51-1

规格	价格	库存状态

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	729.74
分子式	C35H33F6N7O2S
CAS号	2893809-51-1
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白锁定在状态 1（一种无法结合效应子的构象）来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制 KRASG12C (ON) 向下游发出的促细胞增殖的信号。BBO-8520 还能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。

BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 在 KrasG12C-p53 驱动的 GEMM 模型中引起 pERK 和 KRASG12C 活化抑制，可导致肿瘤持久消退。BBO-8520 还在 KRASG12C 突变肿瘤小鼠中表现出强烈的剂量和时间依赖性药效作用（对 pERK 的抑制超过 80%）。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3704 mL	6.8518 mL	13.7035 mL
5 mM	0.2741 mL	1.3704 mL	2.7407 mL
10 mM	0.137 mL	0.6852 mL	1.3704 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。