BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。
BBO-8520 是一种同类首创的可口服的KRAS G12C共价抑制剂，可抑制 GTP 结合（ON）和 GDP 结合（OFF）状态的 KRAS G12C 构象。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白锁定在状态 1（一种无法结合效应子的构象）来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制 KRASG12C (ON) 向下游发出的促细胞增殖的信号。BBO-8520 还能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
BBO-8520 (10 mg/kg/d; po) 在 KrasG12C-p53 驱动的 GEMM 模型中引起 pERK 和 KRASG12C 活化抑制，可导致肿瘤持久消退。BBO-8520 还在 KRASG12C 突变肿瘤小鼠中表现出强烈的剂量和时间依赖性药效作用（对 pERK 的抑制超过 80%）。
| 分子量 | 729.74 |
| 分子式 | C35H33F6N7O2S |
| CAS号 | 2893809-51-1 |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3704 mL | 6.8518 mL | 13.7035 mL |
| 5 mM | 0.2741 mL | 1.3704 mL | 2.7407 mL |
| 10 mM | 0.137 mL | 0.6852 mL | 1.3704 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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