MRTX1133 别名：MRTX-1133
目录号 M10593
MRTX1133 是一种首创的(first-in-class)，高度选择性的突变体KRAS G12D的抑制剂，可逆地结合激活和失活的 KRAS G12D 突变体并抑制其活性。MRTX1133 对 KRAS G12D 的特异性是野生型 KRAS 的 1000 倍以上。
CAS No.：2621928-55-8
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 600.63 |
| 分子式 | C33H31F3N6O2 |
| CAS号 | 2621928-55-8 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MRTX1133 是一种有效的、高选择性的 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 的靶点是处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白。MRTX1133 可选择性抑制 KRAS G12D 突变型肿瘤细胞，而非 KRAS 野生型肿瘤细胞。MRTX1133 的半衰期较长，能与处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白结合，并能选择性抑制 KRAS G12D 突变肿瘤细胞。在 G12D 突变肿瘤模型中，MRTX1133 对 KRAS 通路和肿瘤消退表现出剂量依赖性选择性抑制。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6649 mL | 8.3246 mL | 16.6492 mL |
| 5 mM | 0.333 mL | 1.6649 mL | 3.3298 mL |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8325 mL | 1.6649 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的Ras产品
