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CCG-222740

目录号 M10498 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CCG-222740 是一种具有口服活性的,选择性 Rho/MRTF 通路抑制剂,也是一种有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂,它通过降低α平滑肌肌动蛋白(alpha smooth muscle actin, α-SMA)的表达水平来降低星状细胞在体外和体内的活化。

CCG-222740结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 3105 中国库存现货
10mg ¥ 4860 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CCG-222740 is a selective, orally active Rho/myocardin-related transcription factor (MRTF) pathway inhibitor. CCG-222740 is also a potent inhibitor of alpha-smooth muscle actin protein expression. CCG-222740 markedly decreased SRF reporter gene activity and showed a greater inhibitory effect on MRTF/SRF target genes than the previously described MRTF-A inhibitor CCG-203971. CCG-222740 increases the protein levels of p27 and decreased cyclin D1. CCG-222740 treatment decreased cell viability of CAFs, with an IC50 of~10 μM.

In vivo, CCG-222740 (100 mg/kg; oral gavage for 7 days) significantly reduces α-SMA levels in the pancreas of caerulein-stimulated KC mice.

实验参考
体外实验*
细胞系 Cancer associated fibroblasts (CAFs)
方法 Murine cancer associated fibroblasts (CAFs) are cultured in DMEM supplemented with 10% fetal bovine serum(FBS). CAFs are treated with several concentrations of CCG-222740 (740) for 72 hours, and levels of Cyclin D1 and p27 are evaluated by western blot.
浓度 10 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Nine-week old KC mice
配制 dissolved in 15% (v/v) DMSO and then added to a solution of 10% tween-20 in saline
剂量 100 mg/kg
给药处理 Oral gavage; daily; for 7 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 444.86
分子式 C23H19ClF2N2O3
CAS号 1922098-69-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2479 mL 11.2395 mL 22.479 mL
5 mM 0.4496 mL 2.2479 mL 4.4958 mL
10 mM 0.2248 mL 1.1239 mL 2.2479 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ana S Leal, et al. Sci Rep. The Rho/MRTF pathway inhibitor CCG-222740 reduces stellate cell activation and modulates immune cell populations in Kras G12D; Pdx1-Cre (KC) mice

[2] Cynthia Yu-Wai-Man, et al. Sci Rep. Local delivery of novel MRTF/SRF inhibitors prevents scar tissue formation in a preclinical model of fibrosis

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