M2562
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ZCL278 |
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。 |
| M6282
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NSC 23766 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。 |
| M9356
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AMG-510 (Sotorasib) |
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。 |
| M9428
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MRTX849 (Adagrasib) |
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 |
| M8999
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CCG-1423 |
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂，能够抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。 |
M9000
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ML-098 |
ML-098 (CID-7345532)是一种GTP结合蛋白Rab7的激活剂，其EC50值为77.6 nM。 |
| M8954
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Kobe2602 |
Kobe2602是Kobe0065的类似物，它是一种有效的选择性RAS抑制剂，具有竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD结合的有效活性，Ki值为149±55μM。 |
| M8533
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CCG-203971 |
CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。可用于去雄抵抗性前列腺癌相关研究。 |
| M7194
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Rhosin hydrochloride |
Rhosin hydrochloride是一种有效的 Rho GTPases 特异性抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 |
| M6968
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ML141 (CID-2950007) |
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。 |
| M6748
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GGTI 298 Trifluoroacetate |
GGTI 298 Trifluoroacetate 是一种有效的 GGTase I 抑制剂，抑制 Rap1A 的 IC50 值为3μM。 |
| M6704
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EHT 1864 2HCl |
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外，EHT1864可通过阻止液泡的形成，来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。 |
| M5946
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Salirasib |
Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂， Ki为2.6 μM，其抑制Ras甲基化。Phase 2。 |
| M5481
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CASIN |
CASIN是一个选择性的GTPase Cdc42抑制剂，IC50值是2 uM。 |
| M3885
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6H05 trifluoroacetate |
6H05三氟醋酸盐是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。 |
| M3663
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K-Ras(G12C) inhibitor 9 |
K-Ras(G12C)抑制剂9是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 |
| M2608
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Kobe0065 |
Kobe0065是一种强效的Ras-Raf 相互作用抑制剂，能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合，Ki 值为 46±13 μM。 |
| M56329
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HH0043 |
HH0043 是一种具有口服活性的、有效的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 5.8 nM。HH0043 可用于癌症研究。 |
| M56328
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BI-2493 |
BI-2493 是 BI-2865 的结构类似物，是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用，可用于癌症疾病的研究。 |
| M56327
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D3S-001 |
D3S-001 是口服有效的 KRAS 抑制剂。D3S-001 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。 |
| M56326
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MK-1084 |
MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 pembrolizumab 联合使用，用于癌症的研究。 |
| M56325
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ADT-007 |
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。 |
| M56324
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(R)-CE3F4 |
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1) 抑制剂，IC50 值为 4.2 μM，对其选择性是对 Epac2 (IC50，44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。 |
| M56322
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GGTI-297 |
GGTI-297 是一种香叶基香叶基转移酶 I (GGTase-1) 抑制剂，对 GGTase-1 和法呢基转移酶 (FTase) 的 IC50 值分别为 56 nM 和 203 nM。GGTI-297 抑制香叶基香叶基化蛋白 Rap1A 的加工，而不影响法呢基化蛋白 H-Ras。 |
| M56320
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MLS-573151 |
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂，EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效，例如 Rab2，Rab7，H-Ras，Rac1，Rac 2 和 RhoA 野生型。 |
