CCG-203971
CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移，IC50 为 4.2 μM。可用于去雄抵抗性前列腺癌相关研究。
CAS No.：1443437-74-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 408.88 |
| 分子式 | C23H21ClN2O3 |
| CAS号 | 1443437-74-8 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CCG-203971是Rho/MKL1/SRF转录通路的抑制剂，已被证明在黑色素瘤和乳腺癌的转移中发挥作用。CCG-203971是CCG-1423 (SML0987)的第二代类似物，IC50为4.2 μM，而CCG-1423的IC50为1 μM，但细胞毒性较小。
在小鼠研究中，CCG-203971抑制PC-3前列腺癌细胞的侵袭，在剂量为100 mg/kg IP 5天内耐受良好。
Rho/MRTF/SRF途径也被证明参与多种类型的实体器官纤维化。CCG-203971在人结肠肌成纤维细胞中抑制基质硬度和TGF-β介导的纤维生成，并在小鼠皮肤损伤模型和肺纤维化成纤维细胞中显示抗纤维化活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4457 mL | 12.2285 mL | 24.4571 mL |
| 5 mM | 0.4891 mL | 2.4457 mL | 4.8914 mL |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4457 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
