M2562
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ZCL278 |
ZCL278是一个选择性的Cdc42 GTP酶抑制剂，Kd为11.4 μM。 |
| M6282
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NSC 23766 |
NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂，通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化，无细胞试验中IC50为~50 μM；但是不会抑制密切相关的靶点，Cdc42或RhoA。 |
| M9356
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AMG-510 (Sotorasib) |
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的（first-in-class），口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。 |
| M9428
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MRTX849 (Adagrasib) |
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 |
| M8999
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CCG-1423 |
CCG-1423是一种新型的RhoA转录信号传导的抑制剂，能够抑制PC-3细胞的Rho依赖性侵袭。 |
| M30551
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Diazepinomicin |
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。 |
| M30401
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8-CPT-2Me-cAMP sodium |
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50=2.2 μM)，但不激活 PKA(EC50>10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。 |
| M30161
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UC-857993 |
UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。 |
| M29990
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RBC10 |
RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。 |
| M29868
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ZINC69391 |
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。 |
| M29863
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ESI-08 |
ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。 |
| M29862
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KRAS inhibitor-9 |
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。 |
| M29777
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SOS1-IN-5 |
SOS1-IN-5 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1-IN-5 是嘧啶双环衍生物。SOS1-IN-5通过干扰RAS-SOS1相互作用阻断KRAS的激活，达到广谱抑制KRAS活性的目的。SOS1-IN-5具有研究癌症疾病的潜力。 |
| M29770
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Spiclomazine hydrochloride |
Spiclomazine hydrochloride (APY-606) 是一种抗精神病药和抗肿瘤药。Spiclomazine hydrochloride 抑制 KRas。Spiclomazine hydrochloride 诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。 |
| M29747
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Fulzerasib |
Fulzerasib 是一种有效的 KRAS 抑制剂，能通过共价不可逆修饰 KRAS G12C 蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的 GTP/GDP 交换从而下调 KRAS 蛋白活化水平。 |
| M29638
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ARS-1323-alkyne |
ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。 |
| M29422
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SOS1 activator 1 |
SOS1 activator 1 (Compound 64) 是 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂，Kd 为 44 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，并使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成GTP。可催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换。 |
| M29335
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APS6-45 |
APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。 |
| M28909
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GGTI-286 hydrochloride |
GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。 |
| M28833
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SCH 51344 |
SCH 51344 抑制 Ras 诱导的恶性转化，并防止癌基因转化的成纤维细胞的非锚定生长。 |
| M28832
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GGTI-286 |
GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50s=2 和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。 |
| M27882
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Rhosin |
Rhosin 是一种有效的，特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂，能特异性的结合 RhoA，抑制 RhoA-GEF 相互作用，Kd 值 ~ 0.4 uM，但不与 Cdc42 或 Rac1，GEF，LARG 相互作用。Rhosin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rhosin 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。 |
| M27640
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KRA-533 |
KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。 |
| M25594
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BI-2493 |
BI-2493是一种具有口服活性的，可逆的pan-KRAS抑制剂。 |
| M21503
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MRTX849 acid |
MRTX849 acid 可用来合成PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 (first-in-class)PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于0.25 和0.76 μM之间)。 |
