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MRTX849 acid MRTX849-溴丙酸衍生物

目录号 M21503 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MRTX849 acid 可用来合成PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 (first-in-class)PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和0.76 μM之间)。

MRTX849 acid 结构式
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生物活性

MRTX849 acid 可用来合成PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 (first-in-class)PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和0.76 μM之间)。

化学性质
分子量 662.15
分子式 C34H37ClFN7O4
CAS号 2561529-96-0
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5102 mL 7.5512 mL 15.1023 mL
5 mM 0.302 mL 1.5102 mL 3.0205 mL
10 mM 0.151 mL 0.7551 mL 1.5102 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Matthew R Pincus, et al. Biomedicines. Peptides That Block RAS-p21 Protein-Induced Cell Transformation

[2] Lamei Huang, et al. Signal Transduct Target Ther. KRAS mutation: from undruggable to druggable in cancer

[3] Robert Roskoski Jr. Pharmacol Res. Blockade of mutant RAS oncogenic signaling with a special emphasis on KRAS

[4] Mark M Awad, et al. N Engl J Med. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer

[5] Rajwanth Veluswamy, et al. J Mol Diagn. KRAS G12C-Mutant Non-Small Cell Lung Cancer: Biology, Developmental Therapeutics, and Molecular Testing

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