MRTX849 acid 可用来合成PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 (first-in-class)PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和0.76 μM之间)。
MRTX849 acid 可用来合成PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 (first-in-class)PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和0.76 μM之间)。
分子量 | 662.15 |
分子式 | C34H37ClFN7O4 |
CAS号 | 2561529-96-0 |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.5102 mL | 7.5512 mL | 15.1023 mL |
5 mM | 0.302 mL | 1.5102 mL | 3.0205 mL |
10 mM | 0.151 mL | 0.7551 mL | 1.5102 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Mark M Awad, et al. N Engl J Med. Acquired Resistance to KRASG12C Inhibition in Cancer
其他相关的Ras产品 |
---|
RMC-9805
RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 是一种同类首创的具有口服活性、中枢神经系统渗透性的 KRAS G12D 共价抑制剂。RMC-9805 (KRAS G12D inhibitor 18) 可以抑制 KRAS G12D 突变型癌细胞中的 RAS 信号传导并且诱导细胞凋亡。 |
RMC-7977
RMC-7977 是一种针对 KRAS、HRAS 和 NRAS 活性(GTP 结合)形式的高选择性、可逆、三复合 RAS 抑制剂,对突变型和野生型 (WT) 变体均有亲和力。RMC-7977 对携带各种 RAS 基因型的 RAS 依赖性肿瘤,尤其是对 KRAS 密码子 12 突变(KRASG12X)的癌症模型具有强效活性。 |
KRpep-2d
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。 |
Rac1 Inhibitor W56
Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。 |
SAH-SOS1A
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号