BI-2852 别名：BI2852
目录号 M9578
BI-2852是一种基于结构设计的switch I/II口袋的KRAS抑制剂。
CAS No.：2375482-51-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 516.59 |
| 分子式 | C31H28N6O2 |
| CAS号 | 2375482-51-0 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 37 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
BI-2852是一种基于结构设计的switch I/II口袋的KRAS抑制剂。BI-2852与其他共价KRASG12C抑制剂在机理上有所不同，因为它与活性和非活性形式的KRAS存在的不同口袋结合。BI-2852阻断GEF，GAP和效应物与KRAS的相互作用，从而导致下游信号的抑制和KRAS突变细胞的抗增殖作用。BI-2852（10 nM-10 µM；2小时）在软琼脂和低血清条件下NCI-H358细胞中，显示出剂量依赖性pERK调节和抗增殖作用的EC50值分别为5.8 µM和6.7 µM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9358 mL | 9.6789 mL | 19.3577 mL |
| 5 mM | 0.3872 mL | 1.9358 mL | 3.8715 mL |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9679 mL | 1.9358 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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