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BI-0474

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BI-0474是一种共价KRASG12C抑制剂。其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

BI-0474结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 6930 中国库存现货
10mg ¥ 9450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BI-0474是一种共价KRASG12C抑制剂。其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 587.74
分子式 C30H37N9O2S
CAS号 2750570-55-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7014 mL 8.5072 mL 17.0143 mL
5 mM 0.3403 mL 1.7014 mL 3.4029 mL
10 mM 0.1701 mL 0.8507 mL 1.7014 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Joachim Brker, et al. J Med Chem. Fragment Optimization of Reversible Binding to the Switch II Pocket on KRAS Leads to a Potent, In Vivo Active KRASG12C Inhibitor

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