Daraxonrasib 别名：RMC-6236; RAS-IN-2; RAS Inhibitor A122; 达拉松西布
Daraxonrasib (RAS-IN-2; RMC-6236) 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用，可用于癌症的相关研究。
CAS No.：2765081-21-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 811.05 |
| 分子式 | C44H58N8O5S |
| CAS号 | 2765081-21-6 |
| 性状 | Solid |
| 中文名称 | 达拉松西布 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 | Powder -20°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.233 mL | 6.1648 mL | 12.3297 mL |
| 5 mM | 0.2466 mL | 1.233 mL | 2.4659 mL |
| 10 mM | 0.1233 mL | 0.6165 mL | 1.233 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | FOB 1.19, MG63, HOS, HOS-MNNG, HOS-143B, Saos2, and U2OS cells |
| 方法 | Cells were seeded in 96-well plates at a density of 1.0 × 104 cells per well for 24-hour treatment. The cells were treated with DMSO or various doses of daraxonrasib (3, 5, 6, 10, 15, 30, 60, or 100 nM). After treatment, the cells were incubated with MTT solution (5 mg/ml) for 1 h. The media was then replaced with DMSO. Colorimetric changes were measured at 570 nm using a microplate reader. |
| 浓度 | 3, 5, 6, 10, 15, 30, 60, or 100 nM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | WT C57BL/6 mice, Batf3−/− mice, and OT-I mice |
| 配制 | 10% DMSO, 20% polyethylene glycol 400, 10% Kolliphor HS15, and 60% water |
| 剂量 | 25 mg/kg/day |
| 给药处理 | Oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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