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M20595 K-Ras(G12C) inhibitor 12 K-Ras(G12C) inhibitor 12 ROCK
K-Ras(G12C) inhibitor 12 is an allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).
M21708 Erastin2 Erastin2 Ferroptosis
Erastin2 是一种ferroptosis铁死亡的诱导剂,是 xc (-) 胱氨酸/谷氨酸转运体系统的有效的选择性抑制剂。
M24984 Efbemalenograstim alfa Efbemalenograstim alfa Others
Benegrastim Bineuta F 627
Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),包含两个人 G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
M40832 RAS-IN-2 RAS-IN-2 Ras
RMC-6236; Daraxonrasib; RAS Inhibitor A122
RAS-IN-2 (RMC-6236) 是一种有效的,具有口服活性的RAS(MULTI)(ON)非共价抑制剂,可用于癌症的相关研究。
M41048 DNA gyrase B-IN-2 DNA gyrase B-IN-2 Antibiotic
DNA gyrase B-IN-2 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂,具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。
M41459 DNA polymerase-IN-2 DNA polymerase-IN-2 DNA/RNA Synthesis
DNA polymerase-IN-2 是一种香豆素衍生物,对 Taq DNA 聚合酶表现出抑制活性,其 IC50 值为 48.25 μM,可用于增值性疾病研究。
M41919 pan-KRAS-IN-2 pan-KRAS-IN-2 Ras
pan-KRAS-IN-2 是一种泛抑制剂,对于 KRAS WT 和突变体(G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H),IC50≤ 10 nM;对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
M41933 KRASG12C IN-2 KRASG12C IN-2 Ras
KRASG12C IN-2 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。
M41935 KRAS inhibitor-22 KRAS inhibitor-22 Ras
KRAS inhibitor-22 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。
M42892 Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 Others
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase)。
M56596 Carboxylesterase-IN-2  Carboxylesterase-IN-2  Others
Carboxylesterase-IN-2 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。
M1676 BIBR1532 BIBR1532 Checkpoint
BIBR-1532
BIBR 1532是一种有效的,选择性的,非竞争性的端粒酶 telomerase 抑制剂,IC50为100 nM,也可通过抑制ATM/CHK1(ataxia-telangiectasia-mutated/Checkpoint kinase 1)通路发挥作用。BIBR1532 也是TERT抑制剂,TERT是端粒酶活性调节的限速酶。
M2198 Curcumin 姜黄素 Histone Acetyltransferase
Indian Saffron; Turmeric yellow; Natural Yellow 3; Diferuloylmethane
Curcumin (Diferuloylmethane,姜黄素)是一种天然酚类化合物,同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂,能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化,以及组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase)依赖的染色质转录。此外,Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体,可促进细胞对铜离子的摄取,它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。
M3195 MK-2048 MK-2048 Integrase
MK-2048是一种有效的integrase(IN)和INR263K抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
M3803 Sotrastaurin 索曲妥林 PKC
AEB071
Sotrastaurin 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
M4465 Irinotecan 伊立替康 Topoisomerase
(+)-Irinotecan; CPT-11; VAL-413
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,能通过抑制拓扑异构酶I(topoisomerase I)阻止DNA的解旋。Irinotecan 可抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM。
M5946 Salirasib 沙利雷塞 Ras
S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS
Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。
M5128 PFI-2 PFI-2 Histone Methyltransferase
(R)-PFI-2
PFI-2 is a potent, selective, and cell-active lysine methyltransferase SETD7 inhibitor with Ki (app) and IC50 of 0.33 nM and 2 nM, 1000-fold selectivity over other methyltransferases and other non-epigenetic targets.
M5852 Lifitegrast 立他司特 Integrin
SAR 1118; Xiidra
Lifitegrast是整合素(integrin)淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂,抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。可用于干眼症的相关研究。
M7481 W-7 hydrochloride W-7 hydrochloride CaMK
W7 hydrochloride
W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
M8261 TVP1022 TVP1022 Monoamine Transporter
(S)-Rasagiline; S-PAI
TVP1022是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
M8557 CS1 CS1 Others
CS1 is a selective and potent inhibitor of topoisomerase IIα (TopoIIα) that potently inhibits a proliferation of cancer cell lines including MDA-MB-231 and A548 cells, with less toxicity than etoposide.
M9356 AMG-510 (Sotorasib) 索托拉西布;索托雷塞 Ras
Sotorasib; AMG510
AMG-510 (Sotorasib)是一种首创的(first-in-class),口服生物可利用的选择性KRAS G12C共价不可逆抑制剂。
M9428 MRTX849 (Adagrasib) 阿达格拉西布;阿达格昔布 Ras
Adagrasib; MRTX-849
MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的(first-in-class),有效的,口服生物可利用的,高度选择性的KRAS G12C抑制剂。
M9571 API-1 API-1 Others
API-1是一种特殊的Pin1(peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1)抑制剂,IC50值为72.3 nM。
M10308 Vorasidenib 沃拉塞尼 Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
AG-881
Vorasidenib也称为AG-881,是一种首创的(first-in-class),选择性的,具有口服活性的脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶1和2(mIDH1/2)的双重抑制剂。
M10708 Indotecan Indotecan Topoisomerase
LMP-400
Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。
M11039 Pyrazoloacridine Pyrazoloacridine Topoisomerase
NSC 366140
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
M11424 Carotegrast methyl Carotegrast methyl Integrin
AJM300
Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
M13491 Amodiaquine dihydrochloride Amodiaquine dihydrochloride Parasite
Amodiaquin dihydrochloride
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂,Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
M13504 Epibrassinolide 表油菜素内酯 Plant growth regulators
24-Epibrassinolide; B1105; BP55
Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一种广泛存在的植物生长激素,具有缓解植物重金属和农药胁迫潜力。Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 在各种癌细胞中是一种潜在的凋亡(apoptosis)诱导剂,而不影响非肿瘤细胞生长。
M13870 Lurasidone 鲁拉西酮 5-HT Receptor
SM-13496
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
M13881 Ziprasidone 齐拉西酮 5-HT Receptor
CP-88059
Ziprasidone (CP-88059) 是一种 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。此外,Ziprasidone 还是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。可用于精神类疾病的相关研究。
M14568 Rasagiline 雷沙吉兰 Monoamine Oxidase
(R)-AGN1135; TVP1012
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
M19993 Recombinant Human B4GALT1 (HEK293, C-6His) 重组人B4GALT1 蛋白(HEK293, C-6His) Cytokines and Growth Factors
1,4- galactosyltransferase, polypeptide 1; B4GalT1
Beta1,4-Galactosyltransferase-I (B4GALT1) is an enzyme commonly found in the trans-Golgi complex that adds galactose to oligosaccharides. Accession: P15291.
M20596 K-Ras(G12C) inhibitor 6 K-Ras(G12C) inhibitor 6 ROCK
K-Ras(G12C) inhibitor 6 is an allosteric, and selective inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).
M20771 RP-64477 RP-64477 Others
RP-64477 is a potent inhibitor of the cholesterol esterifying enzyme Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT). RP-64477 inhibits ACAT activity with IC50 of 113 nM, 503 nM, and 180 nM in human intestinal (CaCo-2), hepatic (HepG2) and monocytic (THP-1) cell assays, respectively.
M20823 OT-82 OT-82 NAMPT
OT-82 is a novel nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) inhibitor with average IC50s of 13.03   nM in non-HP cancer cells and 2.89   nM in HP cancer cells, respectively.
M20824 Sulfopin Sulfopin Others
PIN1-3
Sulfopin 是一种高选择性的Pin1(Peptidyl-prolyl isomerase NIMA-interacting 1)共价抑制剂。Sulfopin在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性。此外,Sulfopin(2 μM)处理HEK293细胞可下调Myc的转录。在小鼠神经母细胞瘤、胰腺癌等模型中,Sulfopin可抑制肿瘤细胞的增殖。Sulfopin还能用于肿瘤干细胞的研究,它可降低肿瘤干细胞标志物(OLIG2)的表达,从而抑制肿瘤干细胞的活性。
M21518 MRTX849 ethoxypropanoic acid MRTX849 ethoxypropanoic acid PROTAC Linker
MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的(first-in-class) PROTAC,能够降解内源性 KRAS G12C (DC50,介于0.25 和 0.76 μM 之间)。








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