Lifitegrast 别名：SAR 1118; Xiidra; 立他司特
目录号 M5852
Lifitegrast是整合素（integrin）淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂，抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。可用于干眼症的相关研究。
CAS No.：1025967-78-5
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 615.48 |
| 分子式 | C29H24Cl2N2O7S |
| CAS号 | 1025967-78-5 |
| 中文名称 | 立他司特 |
| 溶解性 | 29 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Lifitegrast是一种新型的小分子整联蛋白拮抗剂，通过阻断两种重要的细胞表面蛋白（淋巴细胞功能相关抗原1和细胞间粘附分子1）的结合来抑制T细胞介导的炎症，从而减轻总的炎症反应。 Lifitegrast以2.98nM的IC 50强烈抑制Jurkat T细胞与ICAM-1的连接。
体内研究：Lifitegrast在有机硅水凝胶镜片存在下，由抗生素死亡的铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌引起的角膜炎症具有有效的抗炎活性，最佳应用是先前2或3次的1％溶液。 对健康成年人角膜表面的局部应用是安全和耐受的。SAR 1118滴眼液每天三次，在视网膜中提供治疗水平的1118 SAR，可以缓解与糖尿病相关的视网膜并发症。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6247 mL | 8.1237 mL | 16.2475 mL |
| 5 mM | 0.3249 mL | 1.6247 mL | 3.2495 mL |
| 10 mM | 0.1625 mL | 0.8124 mL | 1.6247 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | T-细胞 |
| 方法 | Lifitegrast有力地抑制人类T细胞与人类ICAM-1的结合，T细胞活化和细胞因子释放以及免疫突触的形成。 |
| 浓度 | 3 nM |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 确诊患有结膜炎角膜结膜炎的狗 |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：Lifitegrast, SAR 1118; Xiidra, Lifitegrast供应商, Integrin抑制剂, 购买Lifitegrast, Lifitegrast溶解度, Lifitegrast结构式
