Integrin 抑制剂/激活剂/调节剂 Integrin

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M13754 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
M13752 BIO-1211 BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
M9173 Cilengitide TFA Cilengitide TFA 是一种 αvβ3和αvβ5受体的有效整合素(integrin)抑制剂,其IC50分别为4.1 nM和79 nM。
M8975 CWHM-12 CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
M2042 Cilengitide Cilengitide 是一种整合素拮抗剂,具有强效且选择性的αvβ3和αvβ5整合素受体拮抗活性,IC50 分别为 0.61 nM 和8.4 nM。Cilengitide 可通过阻断整合素,阻断动物模型中的肿瘤血管生成,具有抑制肿瘤生长和抗迁移活性。Cilengitide 可通过抑制FAP CAF衍生的FN1-整合素α5β1调节肿瘤免疫微环境,Cilengitide 还可通过抑制αV整合素介导的TGFβ1活化。
M66224 ICAM-1-IN-1 ICAM-1-IN-1 是一种有效的,选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂,IC50值分别为7和5 nM。
M59039 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。
M58555 Volociximab Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
M54396 LDV LDV 是一种三肽,是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体。
M54150 Cyclo(RADfK) Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的相关研究。
M54037 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。
M54021 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
M53341 α2β1 Integrin Ligand Peptide α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。
M53336 Synstatin (92-119) Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。
M53335 RGD-4C RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。
M53321 mP6 mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。
M45157 OS2966 OS2966是一种首创的(first-in-class)中和性抗CD29单克隆抗体,能够选择性调节CD29(整合素b1亚基),可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
M45151 Lifitegrast sodium Lifitegrast sodium是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂,能阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。可用于干眼症的相关研究。
M45137 Fuzapladib Fuzapladib是一种白细胞粘附分子,同时也是具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,。Fuzapladib 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,能通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎活性。
M40619 Dentonin acetate Dentonin acetate是一种来源于基质细胞外磷酸糖蛋白(MEPE)的氨基酸多肽,同时也是整合素(Integrin)家族的刺激剂,并具有能促进牙髓干细胞(DPSC)增殖的功能,可用于牙髓修复和骨关节炎(OA)的相关研究。








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