M9173
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Cilengitide TFA |
Cilengitide TFA 是一种 αvβ3和αvβ5受体的有效整合素(integrin)抑制剂,其IC50分别为4.1 nM和79 nM。 |
M8975
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CWHM-12 |
CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。 |
M2042
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Cilengitide |
Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。 |
M58555
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Volociximab |
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。 |
M54150
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Cyclo(RADfK) |
Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的相关研究。 |
M54037
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Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) |
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。 |
M45151
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Lifitegrast sodium |
Lifitegrast sodium是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂,能阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。可用于干眼症的相关研究。 |
M45137
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Fuzapladib |
Fuzapladib是一种白细胞粘附分子,同时也是具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,。Fuzapladib 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,能通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎活性。 |
M40619
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Dentonin acetate |
Dentonin acetate是一种来源于基质细胞外磷酸糖蛋白(MEPE)的氨基酸多肽,同时也是整合素(Integrin)家族的刺激剂,并具有能促进牙髓干细胞(DPSC)增殖的功能,可用于牙髓修复和骨关节炎(OA)的相关研究。 |
M30828
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BMS-688521 |
BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。 |
M29565
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Bexotegrast |
Bexotegrast 是 ανβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化。 |
M25268
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Etaracizumab |
Etaracizumab (LM 609) 是一种 αvβ3 整合素 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长。Etaracizumab 可用于抗癌研究。 |
M25212
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Rovelizumab |
Rovelizumab 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS)、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。 |
M24843
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Natalizumab |
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。 |
M24673
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Abciximab |
Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。 |
M21358
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Certepetide |
Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时药物管道。Sequence Shortening :Ac-CRGDKGPDC-NH2 (Disulfide bridge: Cys1-Cys9)。 |
M20872
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RGD peptide (GRGDNP) |
RGD peptide (GRGDNP) is an inhibitor of binding of integrins to the extracellular matrixs. RGD peptide (GRGDNP) induces apoptosis presumably through direct activation of caspase-3. |
M19984
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ILK-IN-3 |
ILK-IN-3是一种整合素连接激酶(integrin linked kinase, ILK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
M13756
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RGD Trifluoroacetate |
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。 |
M13755
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iRGD peptide |
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进物质的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。 |