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Integrin 抑制剂/激活剂/调节剂 Integrin

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M9173 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide trifluoroacetate是αvβ3和αvβ5受体的有效整合素(integrin)抑制剂,其IC50分别为4.1 nM和79 nM。
M8975 CWHM-12 CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
M2042 Cilengitide Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。
M45151 Lifitegrast sodium Lifitegrast sodium是一种有效的整合素 (integrin) 拮抗剂,能阻断细胞间粘附分子1 (ICAM-1) 与淋巴细胞功能相关抗原 (LFA-1) 的结合,中断 T 细胞介导的炎症周期。 Lifitegrast sodium 抑制 Jurkat T 细胞附着于 ICAM-1 的 IC50 为 2.98 nM。可用于干眼症的相关研究。
M45137 Fuzapladib Fuzapladib是一种白细胞粘附分子,同时也是具有口服活性的白细胞功能相关抗原 1 型 (LFA-1) 激活抑制剂,。Fuzapladib 也是一种磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂,能通过抑制白细胞迁移至炎症部位来发挥抗炎活性。
M40619 Dentonin acetate Dentonin acetate是一种来源于基质细胞外磷酸糖蛋白(MEPE)的氨基酸多肽,同时也是整合素(Integrin)家族的刺激剂,并具有能促进牙髓干细胞(DPSC)增殖的功能,可用于牙髓修复和骨关节炎(OA)的相关研究。
M29565 Bexotegrast Bexotegrast 是 ανβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化。
M25212 Rovelizumab Rovelizumab 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS)、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。
M19984 ILK-IN-3 ILK-IN-3是一种整合素连接激酶(integrin linked kinase, ILK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M13756 RGD Trifluoroacetate RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
M13755 iRGD peptide iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进物质的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
M13754 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
M13752 BIO-1211 BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
M13751 Arg-Gly-Asp-Ser Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
M13750 α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
M11424 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
M11158 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
M10876 Pyrintegrin Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
M10730 GRGDSP TFA GRGDSP (TFA) 是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
M10729 TR-14035 TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。









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