M8975
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CWHM-12 |
CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂，对 αvβ8，αvβ3，αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2，0.8，1.5 和 1.8 nM。 |
| M9173
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Cilengitide TFA |
Cilengitide TFA 是一种 αvβ3和αvβ5受体的有效整合素（integrin）抑制剂，其IC50分别为4.1 nM和79 nM。 |
| M2042
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Cilengitide |
Cilengitide是一种有效的integrin（整合素）抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，IC50分别为4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。 |
| M13754
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OSU-T315 |
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。 |
| M30472
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GPRP |
GPRP 是一种纤维蛋白聚合抑制剂，能够抑制纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物(糖蛋白 IIb/IIIa 受体)之间的相互作用。 |
| M30455
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JNJ-26076713 |
JNJ-26076713 是一种有效的口服活性 alpha V 整合素拮抗剂，对 alpha(V)beta(3) 和 alpha(V)beta(5) 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 6.3 nM。JNJ-26076713 抑制视网膜新生血管形成。 |
| M30336
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Integrin Antagonists 27 |
Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。 |
| M30040
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Carotegrast |
Carotegrast是一种口服的 α4整合素受体抑制剂，具有抗炎活性。 |
| M29750
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XVA143 |
XVA143 是 α/β 样异构拮抗剂，抑制 LFA-1 依赖的稳固粘附，同时能增强剪切流和滚动的粘附作用。 |
| M29738
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ATN-161 |
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽；具有抗肿瘤活性的β整合素拮抗剂。 |
| M29354
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Valategrast |
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。 |
| M29280
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BIRT 377 |
BIRT 377是一种能有效抑制细胞间粘附分子-1 (ICAM-1)与淋巴细胞功能相关抗原-1 (LFA-1) 相互作用的抑制剂，具有口服生物利用性，Ki 为 25.8 nM。BIRT 377 也能在体内抑制 IL-2 的产生。BIRT 377 可用于炎症与免疫紊乱的研究。 |
| M29147
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SB-267268 |
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂，对人αvβ3，猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9，0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。 |
| M29042
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BOP sodium |
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂，Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7，α1β1，α2β1 和 α5β1，αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。 |
| M28706
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SF0166 |
SF0166 是一种有效的选择性 αvβ3 拮抗剂，对于 αvβ3，αvβ6，和 αvβ8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。SF0166 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附，IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。SF0166 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。 |
| M28466
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Zalunfiban |
Zalunfiban (RUC-4) 是一种有效的、选择性的血小板 αIIbβ3 拮抗剂 (IC50=45 nM)。Zalunfiban 可用于心肌梗死的研究。 |
| M28260
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Fibronectin CS1 Peptide |
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域，在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。 |
| M28186
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ILK-IN-2 |
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种ILK抑制剂。 |
| M27866
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BI-1950 |
BI-1950 是一种强效的 LFA-1 抑制剂。LFA-1 是正常免疫系统功能的重要组成部分，也是活性分子发现的靶点。 |
| M25213
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Tadocizumab |
Tadocizumab (C4G1; YM-337) 是一种靶向整合素 αIIbβ3 的人源化单克隆抗体。Tadocizumab 具有抗血小板和抗血栓作用，可用于心血管疾病研究。 |
| M24951
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Efalizumab |
Efalizumab 是一种靶向 T 细胞的调节剂，是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。 |
| M24871
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Bersanlimab |
Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源单克隆抗体，靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1 或 CD54)。Bersanlimab 具有抗癌作用。 |
| M24766
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Pinatuzumab |
Pinatuzumab 是一种 CD22 单克隆抗体。Pinatuzumab 靶向细胞表面抗原 CD22。Pinatuzumab 可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)，以研究包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 在内的多种疾病。 |
| M24725
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Odulimomab |
Odulimomab (anti-LFA1) 是一种抗 LFA-1 单克隆抗体。Odulimomab 抑制 T 淋巴细胞增殖，对缺血再灌注损伤有保护作用。Odulimomab 可用于移植排斥反应和免疫疾病的研究。 |
