CWHM-12
CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂，对 αvβ8，αvβ3，αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2，0.8，1.5 和 1.8 nM。
CAS No.：1564286-55-0
Chin Med J (Engl). 2021 Apr 20;134(9):1093-1100.
Role of osteopontin in diet-induced brown gallstone formation in rats
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 590.47 |
| 分子式 | C26H32BrN5O6 |
| CAS号 | 1564286-55-0 |
| 溶解性 | DMSO: 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂，对 αvβ8，αvβ3，αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2，0.8，1.5 和 1.8 nM。CWHM-12在体外配体结合试验中，表现出对所有5个αV整合素（αvβ1，αvβ3，αvβ5，αvβ6和αvβ8）的高效力，对αvβ5的效力略低于其他αv整联蛋白。
在体内研究中，CWHM-12处理的小鼠肝脏中p-SMAD3信号传导显著减少，证明在CWHM-12处理的小鼠中观察到的对CCl4诱导的肝纤维化的保护，至少部分是由于通过αv整联蛋白降低了TGF-β的活化作用。此外，CWHM-12能显著抑制肺纤维化的进展。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6936 mL | 8.4678 mL | 16.9357 mL |
| 5 mM | 0.3387 mL | 1.6936 mL | 3.3871 mL |
| 10 mM | 0.1694 mL | 0.8468 mL | 1.6936 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | The stably transfected human 293 cells over-expressing human αvβ3 or αvβ5 |
| 方法 | The stably transfected human 293 cells over-expressing human αvβ3 or αvβ5 are pre-incubated in HBSS buffer containing 200 μM MnCl2 for 30 min at 37°C with 3-fold dilutions of compound (e.g., CWHM-12). Each sample is then added to triplicate wells of a 96-well plate which has been coated overnight at 4°C with a predetermined optimal concentration of purified vitronectin, washed, blocked by 1 hr incubation with BSA, and washed again. Cells are allowed to attach for 30 min at 37°C, and non-adherent cells are removed by washing. Remaining attached cells are measured by endogenous alkaline phosphatase activity using para-nitrophenyl phosphate and reading absorbance signal at 405 nM. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 90 min |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Wild type C57/BL6 mice, Itgav(flox/flox) mice and itgb8(flox/flox) mice |
| 配制 | 50% DMSO (in sterile water) |
| 剂量 | 100 mg/kg/day |
| 给药处理 | delivered by implantable ALZET osmotic minipumps |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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