Integrin 抑制剂/激活剂/调节剂 Integrin

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M8975 CWHM-12 CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
M9173 Cilengitide TFA Cilengitide TFA 是一种 αvβ3和αvβ5受体的有效整合素(integrin)抑制剂,其IC50分别为4.1 nM和79 nM。
M2042 Cilengitide Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。
M13754 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
M13754 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
M13752 BIO-1211 BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
M13751 Arg-Gly-Asp-Ser Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
M13750 α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
M11424 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
M11158 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
M10876 Pyrintegrin Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
M10730 GRGDSP TFA GRGDSP (TFA) 是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
M10729 TR-14035 TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。
M10728 Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
M10636 Echistatin TFA Echistatin TFA 是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
M10557 RGD peptide (GRGDNP) (TFA) RGD peptide TFA 是一种整合素(integrin)-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。
M10480 Tetraiodothyroacetic acid (tetrac) Tetraiodothyroacetic acid (tetrac) 是一种甲状腺素整合素(integrin)受体拮抗剂,阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。
M10211 Obtustatin Obtustatin是一种有效的整合素α1β1抑制剂,α1β1结合IV型胶原的IC50为0.8 nM。
M10209 Cyclo(-RGDfK) Cyclo(-RGDfK) 是一种整合素(integrin)αvβ3的高效选择性环肽类抑制剂,IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK)通过抑制整合素与其受体的结合,从而阻止了细胞的黏附和迁移。Cyclo(-RGDfK)还具有肿瘤靶向作用,可构建药物递送载体。
M9781 E7820 E7820是一种α2整合素抑制剂,能够抑制整合素蛋白a2(integrin a2)的活性,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
M8939 Firategrast Firategrast 是一种口服生物有效性的α4β1/α4β7整合素拮抗剂。
M7384 TCS 2314 TCS 2314 is a α 4β 1 (VLA-4) antagonist.
M6905 Leukadherin-1 Leukadherin-1是白细胞表面整合素(integrin)CD11b/CD18的变构激活因子。
M6538 BTT 3033 BTT 3033是整合素α2β1的选择性抑制剂(α2β1与I型胶原结合时的EC50 = 130 nM)。α2β1比α3β1、α4β1、α5β1和αv具有选择性。抑制血小板聚集到胶原蛋白I涂层的毛细血管流动。在剪切应力条件下,也能抑制表达α2的CHO细胞与I型胶原的结合。








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