E7820 别名：E-7820
E7820是一种α2整合素抑制剂，能够抑制整合素蛋白a2（integrin a2）的活性，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
CAS No.：289483-69-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 336.37 |
| 分子式 | C17H12N4O2S |
| CAS号 | 289483-69-8 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
E7820是一种α2整合素抑制剂，能够抑制整合素蛋白a2（integrin a2）的活性，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。E7820处理可抑制bFGF和VEGF诱导的HUVEC增殖，IC50分别为0.10和0.081 μg/mL。
在体内，E7820（50 mg/kg）和erlotinib可降低MVD并增强肿瘤相关内皮细胞的凋亡，抑制肿瘤细胞增殖和增强凋亡，并通过激活人非小细胞肺癌异种移植物的内在和外在凋亡途径增强对细胞增殖和凋亡的抑制作用。在sc异种移植模型中，E7820（50、100和200 mg/kg）以剂量依赖性方式抑制肿瘤的生长。E7820完全抑制LoVo肿瘤细胞的sc肿瘤生长，并以100和200 mg/kg的剂量缩小KP-1肿瘤细胞的肿瘤体积。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9729 mL | 14.8646 mL | 29.7292 mL |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9729 mL | 5.9458 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4865 mL | 2.9729 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
