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TR-14035

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TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

TR-14035 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1760 中国库存现货
10mg ¥ 2640 中国库存现货
50mg ¥ 7040 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂,对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

化学性质
分子量 474.33
分子式 C24H21Cl2NO5
CAS号 232271-19-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1082 mL 10.5412 mL 21.0824 mL
5 mM 0.4216 mL 2.1082 mL 4.2165 mL
10 mM 0.2108 mL 1.0541 mL 2.1082 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hao Li, et al. Expert Opin Ther Pat. α 4 β 7 integrin inhibitors: a patent review

[2] Minoru Tsuda-Tsukimoto, et al. Pharm Res. Characterization of hepatobiliary transport systems of a novel alpha4beta1/alpha4beta7 dual antagonist, TR-14035

[3] M Tsuda-Tsukimoto, et al. Xenobiotica. Pharmacokinetics and metabolism of TR-14035, a novel antagonist of a4ss1/a4ss7 integrin mediated cell adhesion, in rat and dog

[4] Minoru Tsuda-Tsukimoto, et al. Drug Metab Pharmacokinet. Role of human liver cytochrome P450 2C9 in the metabolism of a novel alpha4beta1/alpha4beta7 dual antagonist, TR-14035

[5] Ila Sircar, et al. Bioorg Med Chem. Synthesis and SAR of N-benzoyl-L-biphenylalanine derivatives: discovery of TR-14035, a dual alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) integrin antagonist

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