Integrin 抑制剂/激活剂/调节剂 Integrin

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M8975 CWHM-12 CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
M9173 Cilengitide TFA Cilengitide TFA 是一种 αvβ3和αvβ5受体的有效整合素(integrin)抑制剂,其IC50分别为4.1 nM和79 nM。
M2042 Cilengitide Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。
M13754 OSU-T315 OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
M24669 Enlimomab Enlimomab (BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗,可抑制白细胞粘附到血管内皮,从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用,可用于中风研究。
M24618 Abrilumab Abrilumab 是针对 α4β7 的完全人类单克隆抗体。Abrilumab 选择性地结合 α4β7 整合素异二聚体。Abrilumab 可用于研究炎症性肠病(IBD)。
M24574 Cepeginterferon alfa-2b Cepeginterferon alfa-2b 是一种聚乙二醇化干扰素,并以分子量为 20 kDa 的 PEG 为聚乙二醇基。Cepeginterferon alfa-2b 可用于各种疾病的研究,如丙型肝炎病毒 (HCV)、真性红细胞增多症 (PV) 和原发性血小板增多症 (ET)。
M24550 Abituzumab Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
M24543 Etrolizumab Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向化合物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
M20604 SB273005 SB273005 is a potent integrin inhibitor with Ki of 1.2 nM and 0.3 nM for αvβ3 receptor and αvβ5 receptor, respectively.
M13749 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
M10957 MK-0429 MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
M10907 Zaurategrast Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的,具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂。
M6508 BIO5192 BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。








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