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Integrin 抑制剂/激活剂/调节剂 Integrin

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M8975 CWHM-12 CWHM-12 是一种有效的 αV integrins 抑制剂,对 αvβ8,αvβ3,αvβ6 和 αvβ1的IC50值分别为 0.2,0.8,1.5 和 1.8 nM。
M9173 Cilengitide trifluoroacetate Cilengitide trifluoroacetate是αvβ3和αvβ5受体的有效整合素(integrin)抑制剂,其IC50分别为4.1 nM和79 nM。
M2042 Cilengitide Cilengitide是一种有效的integrin(整合素)抑制剂,作用于αvβ3受体和αvβ5受体,IC50分别为4.1 nM和79 nM,比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。
M24550 Abituzumab Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
M24543 Etrolizumab Etrolizumab (rhuMAb Beta7) 是一种肠道选择性抗-β7 整合素单克隆抗体。Etrolizuma b是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向化合物。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
M21358 Certepetide Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时药物管道。Sequence Shortening :Ac-CRGDKGPDC-NH2 (Disulfide bridge: Cys1-Cys9)。
M20604 SB273005 SB273005 is a potent integrin inhibitor with Ki of 1.2 nM and 0.3 nM for αvβ3 receptor and αvβ5 receptor, respectively.
M13749 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
M10957 MK-0429 MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
M10907 Zaurategrast Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的,具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂。









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