M5160
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Reparixin |
Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂，同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性，能减低多种损伤模型中的炎症反应。 |
| M3887
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SB225002 |
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。 |
| M1898
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Plerixafor (AMD3100) |
Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂，IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢，可以刺激免疫系统和动员造血干细胞，Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。 |
M55030
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ML339 |
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5，CXCR4 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用。 |
| M53206
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SDF-1α (human) |
SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂，可与 CXCR4 受体结合。 |
| M53203
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ALX 40-4C |
ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。 |
| M43834
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AMD 070 hydrochloride |
AMD 070 hydrochloride是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD 070 hydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 |
| M41800
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Pentixafor |
Pentixafor 是一种靶向 CXCR4 的肽。 |
| M31214
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CTCE-9908 |
CTCE-9908 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。 |
| M31213
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CTCE-9908 TFA |
CTCE-9908 TFA 是一种有效的，选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变，诱导细胞毒性，抑制迁移。 |
| M31026
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Balixafortide TFA |
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。 |
| M30690
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Ladarixin |
Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。 |
| M27720
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Balixafortide |
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。 |
| M25301
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Eldelumab |
Eldelumab (BMS-936557) 是一种靶向CXCL10 (IP-10)的全人源单克隆抗体 (IgG1型)，能选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。 |
| M24904
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Quetmolimab |
Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。 |
| M24637
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Ulocuplumab |
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。 |
| M21310
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ACT-1004-1239 |
ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。 |
| M13947
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UNBS5162 |
UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M13946
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SCH 563705 |
SCH 563705 是一种有效的，可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂，IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM，Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。 |
| M13945
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SCH 546738 |
SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。 |
