CXCR 抑制剂/激活剂/调节剂 C X C Chemokine Receptor

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M9653 JMS-17-2 JMS-17-2是一种有效的,选择性的CX3CR1拮抗剂,IC50值为0.32 nM。
M9070 AMG 487 AMG 487是一种有效的选择性趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
M5160 Reparixin Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M3887 SB225002 SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M1898 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂,IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢,可以刺激免疫系统和动员造血干细胞,Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。
M59298 AMD 3465 AMD 3465(GENZ-644494)是一种CXCR4的强效拮抗剂。在SupT1细胞中,AMD 3465 能抑制12G5单克隆抗体与CXCR4的结合(IC50值为0.75 nM),并抑制CXCL12AF647与CXCR4的结合(IC50值为18 nM)。AMD 3465 还能强效抑制X4型HIV毒株的复制(IC50值为1-10 nM)。AMD 3465 可抑制CXCL-12在U87和Daoy细胞中诱导的增殖作用。
M55030 ML339 ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用。
M54296 CTCE-0214 CTCE-0214 是一种 CXCR4 (chemokine CXC receptor 4) 激动剂,是 SDF-1α 肽类似物。
M53909 TC14012 TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。
M53206 SDF-1α (human) SDF-1α (human) 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。
M53203 ALX 40-4C ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
M43834 AMD 070 hydrochloride AMD 070 hydrochloride是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,AMD 070 hydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
M41800 Pentixafor Pentixafor 是一种靶向 CXCR4 的肽。
M31214 CTCE-9908  CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
M31213 CTCE-9908 TFA  CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
M31026 Balixafortide TFA Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
M30690 Ladarixin Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
M29790 NUCC-390 dihydrochloride  NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
M28275 USL311  USL311 是一种有效的、选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。USL311 可抑制基质细胞源性因子-1 (SDF-1/CXCL12) 与 CXCR4 结合。
M27731 NUCC-390  NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。








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