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CXCR 抑制剂/激活剂/调节剂 C X C Chemokine Receptor

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M3887 SB225002 SB225002是趋化因子受体CXCR2高校选择性抑制剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M5160 Reparixin Reparixin(DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M21355 Vimnerixin AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。AZD4721 具有研究炎症性疾病的潜力。
M21323 ACT-660602 ACT-660602 是一种口服趋化因子受体CXCR3拮抗剂, IC50 为 204 nM。正在开发用于自身免疫性疾病。
M21310 ACT-1004-1239 ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂,IC50 值为 3.2 nM。
M20649 LIT-927 LIT-927 is a novel neutraligand of CXCL12 with Ki value of 267 nM for inhibition of Texas red-labeled CXCL12 (CXCL12-TR) binding. It shows high selectivity toward CXCL12 vs other chemokines also involved in asthma.
M20617 ATI-2341 ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
M13947 UNBS5162 UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
M13946 SCH 563705 SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。
M13945 SCH 546738 SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
M13944 Reparixin L-lysine salt Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
M13943 NBI-74330 NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
M13942 IT1t dihydrochloride IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
M13941 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
M13940 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
M13939 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
M13938 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
M11027 SRT3190 SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂,可用于趋化因子介导的疾病研究。
M10230 LY2510924 LY2510924是一种有效的,选择性的CXCR4拮抗剂,它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。
M10215 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide(BL-8040、BKT140)是一种由14个氨基酸组成的合成环肽,是CXCR4 的拮抗剂,其IC50值约为1 nM。Motixafortide (BL-8040) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,其IC50值约为1 nM。
M10141 ATI-2341 TFA ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。
M9821 SX-682 SX-682是一种有效的,选择性的CXCR1/2变构抑制剂,对去势抵抗性前列腺癌可能有效。









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