SB225002
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
CAS No.：182498-32-4
Brain Res Bull. 2017 Jul 10;134:91-98.
The effect of CXCR2 inhibition on seizure activity in the pilocarpine epilepsy mouse model
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 352.14 |
| 分子式 | C13H10BrN3O4 |
| CAS号 | 182498-32-4 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。在PMN，HL60，CXCR1-RBL-2H3细胞中，SB225002 对 IL-8 和 GROα 介导的钙动员产生浓度依赖性抑制，IC50 值分别为 8 和 10 nM。SB225002 是兔 CXCR2 的有效拮抗剂，抑制兔 PMN 趋化性以响应最佳浓度的人 IL-8 或 GROα (IC50 值分别为 30 和 70 nM。
SB225002 (SB 225002) 选择性阻断兔体内 IL-8 诱导的嗜中性粒细胞边缘化。SB225002 显著减轻小胶质细胞活化和 BBB 损伤，增加髓鞘形成，并减少 LPS 致敏 HI 后白质中的星形胶质细胞增生。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8398 mL | 14.1989 mL | 28.3978 mL |
| 5 mM | 0.568 mL | 2.8398 mL | 5.6796 mL |
| 10 mM | 0.284 mL | 1.4199 mL | 2.8398 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | WHCO1，WHCO5，和 WHCO6 细胞系 |
| 方法 | 原代食管鳞状细胞癌手术活检得到的三种原始食管鳞状细胞癌细胞系WHCO1，WHCO5，和WHCO6在包含10% FCS的DMEM中于37℃，湿润的5% CO2大气环境下培养。MTT测定法使用细胞增殖试剂盒进行。简而言之，1.5 × 103细胞接种在96孔板，每孔含终体积为180 μL的 DMEM。SB 225002 (CXCR2的拮抗剂，400 nM)加入到细胞中，并加入DMSO (溶剂)作为对照。指示的培育周期后，将18 μL MTT标记试剂(终浓度0.5 mg/mL)加入到每孔中，并在湿润的大气环境中培养4小时。180微升增溶溶液加入到每孔中，将板在37℃下放置过夜。分光光度法测定的样品吸光度在595 nm下使用微量滴定板测量。 |
| 浓度 | 400 nM |
| 处理时间 | 6天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 兔子 |
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 5.5 μg/kg/min |
| 给药处理 | 颈外静脉插管 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
