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M13940 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1 CXCR
CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
M13941 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 CXCR
CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
M24637 Ulocuplumab Ulocuplumab CXCR
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
M28679 CXCR7 antagonist-1  CXCR7 antagonist-1  CXCR
CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制SDF-1趋化因子(也称为CXCL12趋化因子)或I-TAC(也称为CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病。
M31027 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride  CXCR7 antagonist-1 hydrochloride  CXCR
CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 可用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病的研究。
M41799 CXCR4-IN-1 CXCR4-IN-1 CXCR
CXCR4-IN-1 是一种 CXCR4 抑制剂 (IC50: 20 nM)。
M41801 DOTA-CXCR4-L DOTA-CXCR4-L CXCR
DOTA-CXCR4-L 是一种 CXCR4 靶向肽。
M53208 CXCR4 antagonist 4 CXCR4 antagonist 4 CXCR
CXCR4 antagonist 4 是一种有效,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM),可降低 CYP 2D6 的活性,提高 PAMPA 的通透性,有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).。
M1898 Plerixafor (AMD3100) 普乐沙福 CXCR
AMD3100; JM3100; ID791; AMD-3329
Plerixafor (AMD3100)是一种大环类化合物,同时也是CXCR4趋化因子受体的拮抗剂,可以作用于CXCR4和CXCL12调节趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。
M2041 WZ 811 WZ 811 CXCR
WZ811 是一种具有口服活性的,高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
M2161 SCH527123 SCH527123 CXCR
Navarixin; MK-7123
SCH527123是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂,IC50分别为42 nM和3 nM。
M2381 AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) CXCR
GENZ-644494 hexahydrobromide
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM.
M3769 Plerixafor 8HCl 盐酸普乐沙福 CXCR
AMD3100 8HCl
Plerixafor 8HCl(盐酸普乐沙福)是一种大环类化合物,同时也是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。
M3887 SB225002 SB225002 CXCR
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M4204 Baohuoside-I 宝藿苷 I;淫羊藿次苷 Ⅱ;宝霍苷 I CXCR
Icariin-II; Icariside-II
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
M5160 Reparixin 瑞帕利辛 CXCR
Repertaxin; DF 1681Y
Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M5165 MSX-122 MSX-122 CXCR
MSX-122是一种新型小分子CXCR4 拮抗剂, 有效抑制 CXCR4/CXCL12 (IC50值为10 nM)。
M5210 GSK1325756 (Danirixin) 达尼利辛 CXCR
Danirixin
GSK1325756 (Danirixin) 是一种选择性的,可逆的 CXCR2 拮抗剂,抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
M6217 AMD-070 AMD-070 CXCR
mavorixafor
AMD-070是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
M6271 SRT3109 SRT3109 CXCR
SRT3109是CXCR2拮抗剂,可作用于趋化因子介导的各种疾病。
M7261 SB 265610 SB 265610 CXCR
SB 265610 is a potent CXCR2 antagonist.
M7262 SB 332235 SB 332235 Others
SB 332235 is a potent CXCR2 antagonist.
M7873 Kynurenic acid 氯氨酮 Others
Quinurenic acid
Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,同时也是靶点 NMDA,glutamate,α7 nAChR的广谱性拮抗剂,以及GPR35/CXCR8 的激动剂。
M9070 AMG 487 AMG 487 CXCR
AMG 487是一种有效的选择性趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂,对I-IP-10和I-ITAC的IC50值分别为8 nM和8.2 nM。
M9275 AZD-5069 AZD-5069 CXCR
AZD-5069是一种CXCR2趋化因子受体拮抗剂,可用于炎性疾病的研究。
M9286 MSX-127 MSX-127 CXCR
NSC-23026; NSC47883; NSC-47883
MSX-127 (NSC-23026)是一种CXCR4受体调节剂。
M9288 MSX-130 MSX-130 CXCR
MSX130
MSX-130 is CXCR4 Antagonist.
M9751 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate CXCR
VUF11207 fumarate是一种CXCR7激动剂和高效的CXCR7配体(pKi=8.1)。
M9821 SX-682 SX-682 CXCR
SX682
SX-682是一种有效的,选择性的CXCR1/2变构抑制剂,对去势抵抗性前列腺癌可能有效。
M10141 ATI-2341 TFA ATI-2341(TFA盐) CXCR
ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。
M10215 Motixafortide (BL-8040) 莫替弗德 CXCR
BL-8040, BKT140, TF 14016
Motixafortide(BL-8040、BKT140)是一种由14个氨基酸组成的,二硫键构建的,高亲和力的,长效CXCR4合成环肽拮抗剂,其IC50值约为1 nM。能靶向趋化因子受体CXCR4并阻断其同源配体基质衍生因子1α (SDF-1α)/CXCL12的结合。可用于多发性骨髓瘤(MM)和造血干细胞移植(HSCT)的相关研究。
M10230 LY2510924 LY2510924 CXCR
LY-2510924
LY2510924是一种有效的,选择性的CXCR4拮抗剂,它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。
M11027 SRT3190 SRT3190 CXCR
SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂,可用于趋化因子介导的疾病研究。
M13857 Decursin 紫花前胡素 PKC
(+)-Decursin
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
M13922 BX471 hydrochloride BX471 hydrochloride CCR
ZK-811752 hydrochloride
BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的,选择性的,非肽段的 CCR1 拮抗剂,抑制人 CCR1 活性,Ki 值为 1 nM,对其选择性是对 CCR2,CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。
M13938 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX 40-4C Trifluoroacetate CXCR
ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
M13939 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride CXCR
AMD-070 trihydrochloride
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。









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