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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M13940
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CXCR2-IN-1 | CXCR2-IN-1 | CXCR |
| CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。 | |||
| M13941 | CXCR2-IN-2 | CXCR2-IN-2 | CXCR |
| CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。 | |||
| M24637
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Ulocuplumab | Ulocuplumab | CXCR |
| BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody | |||
| Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。 | |||
| M28679 | CXCR7 antagonist-1 | CXCR7 antagonist-1 | CXCR |
| CXCR7 antagonist-1是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制SDF-1趋化因子（也称为CXCL12趋化因子）或I-TAC（也称为CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病。 | |||
| M31027 | CXCR7 antagonist-1 hydrochloride | CXCR7 antagonist-1 hydrochloride | CXCR |
| CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 可用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病的研究。 | |||
| M41799 | CXCR4-IN-1 | CXCR4-IN-1 | CXCR |
| CXCR4-IN-1 是一种 CXCR4 抑制剂 (IC50: 20 nM)。 | |||
| M41801 | DOTA-CXCR4-L | DOTA-CXCR4-L | CXCR |
| DOTA-CXCR4-L 是一种 CXCR4 靶向肽。 | |||
| M53208 | CXCR4 antagonist 4 | CXCR4 antagonist 4 | CXCR |
| CXCR4 antagonist 4 是一种有效，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM)，可降低 CYP 2D6 的活性，提高 PAMPA 的通透性，有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).。 | |||
M1898
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Plerixafor (AMD3100) | 普乐沙福 | CXCR |
| AMD3100; JM3100; ID791; AMD-3329 | |||
| Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂，IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢，可以刺激免疫系统和动员造血干细胞，Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。 | |||
| M2041
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WZ 811 | WZ 811 | CXCR |
| WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2381
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AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
| GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
| AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
| M3769
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Plerixafor 8HCl | 盐酸普乐沙福 | CXCR |
| AMD3100 8HCl | |||
| Plerixafor 8HCl（盐酸普乐沙福）是一种大环类化合物，同时也是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。 | |||
| M3887
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SB225002 | SB225002 | CXCR |
| SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。 | |||
| M4204
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Baohuoside-I | 宝藿苷 I；淫羊藿次苷 Ⅱ；宝霍苷 I | CXCR |
| Icariin-II; Icariside-II | |||
| Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物，作为 CXCR4 的抑制剂，能够抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。 | |||
| M5160
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Reparixin | 瑞帕利辛 | CXCR |
| Repertaxin; DF 1681Y | |||
| Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂，同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性，能减低多种损伤模型中的炎症反应。 | |||
| M5165
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MSX-122 | MSX-122 | CXCR |
| MSX-122是一种新型小分子CXCR4 拮抗剂, 有效抑制 CXCR4/CXCL12 (IC50值为10 nM)。 | |||
| M5210
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GSK1325756 | 达尼利辛 | CXCR |
| Danirixin | |||
| GSK1325756 (Danirixin) 是一种选择性的，可逆的 CXCR2 拮抗剂，抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。 | |||
| M6217
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Mavorixafor | Mavorixafor | CXCR |
| AMD-070; AMD-11070 | |||
| Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 | |||
| M6271
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SRT3109 | SRT3109 | CXCR |
| SRT3109是CXCR2拮抗剂，可作用于趋化因子介导的各种疾病。 | |||
| M7261
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SB 265610 | SB 265610 | CXCR |
| SB 265610 is a potent CXCR2 antagonist. | |||
| M7262 | SB 332235 | SB 332235 | Others |
| SB 332235 is a potent CXCR2 antagonist. | |||
| M7873
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Kynurenic acid | Kynurenic acid | Others |
| Quinurenic acid | |||
| Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，同时也是靶点 NMDA，glutamate，α7 nAChR的广谱性拮抗剂，以及GPR35/CXCR8 的激动剂。 | |||
| M9070
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AMG 487 | AMG 487 | CXCR |
| AMG 487是一种有效的选择性趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。 | |||
| M9275
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AZD-5069 | AZD-5069 | CXCR |
| AZD-5069是一种CXCR2趋化因子受体拮抗剂，可用于炎性疾病的研究。 | |||
| M9286
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MSX-127 | MSX-127 | CXCR |
| NSC-23026; NSC47883; NSC-47883 | |||
| MSX-127 (NSC-23026)是一种CXCR4受体调节剂。 | |||
| M9288
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MSX-130 | MSX-130 | CXCR |
| MSX130 | |||
| MSX-130 is CXCR4 Antagonist. | |||
| M9751
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VUF11207 fumarate | VUF11207 fumarate | CXCR |
| VUF11207 fumarate是一种CXCR7激动剂和高效的CXCR7配体（pKi=8.1）。 | |||
| M9821
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SX-682 | SX-682 | CXCR |
| SX682 | |||
| SX-682是一种有效的，具有口服活性的，选择性的CXCR1/2变构抑制剂，对去势抵抗性前列腺癌可能有效。 | |||
| M10141
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ATI-2341 TFA | ATI-2341 TFA | CXCR |
| ATI-2341 | |||
| ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个有效的选择性变构激动剂。 | |||
| M10215
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Motixafortide (BL-8040) | 莫替弗德 | CXCR |
| BL-8040, BKT140, TF 14016 | |||
| Motixafortide（BL-8040、BKT140）是一种由14个氨基酸组成的，二硫键构建的,高亲和力的，长效CXCR4合成环肽拮抗剂，其IC50值约为1 nM。能靶向趋化因子受体CXCR4并阻断其同源配体基质衍生因子1α (SDF-1α)/CXCL12的结合。可用于多发性骨髓瘤（MM）和造血干细胞移植（HSCT）的相关研究。 | |||
| M10230
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LY2510924 | LY2510924 | CXCR |
| LY-2510924 | |||
| LY2510924是一种有效的，选择性的CXCR4拮抗剂，它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。 | |||
| M11027 | SRT3190 | SRT3190 | CXCR |
| SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂，可用于趋化因子介导的疾病研究。 | |||
| M13857
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Decursin | 紫花前胡素 | PKC |
| (+)-Decursin | |||
| Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂，是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。 | |||
| M13922
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BX471 hydrochloride | BX471 hydrochloride | CCR |
| ZK-811752 hydrochloride | |||
| BX471 hydrochloride (ZK-811752 hydrochloride) 是以一种有效的，选择性的，非肽段的 CCR1 拮抗剂，抑制人 CCR1 活性，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。 | |||
| M13938
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ALX 40-4C Trifluoroacetate | ALX 40-4C Trifluoroacetate | CXCR |
| ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。 | |||
| M13939
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Mavorixafor trihydrochloride | Mavorixafor trihydrochloride | CXCR |
| AMD-070 trihydrochloride | |||
| Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 | |||
