Mavorixafor 别名：AMD-070; AMD-11070
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
CAS No.：558447-26-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 349.47 |
| 分子式 | C21H27N5 |
| CAS号 | 558447-26-0 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
体外研究：在MT-4细胞中，AMD-070被确认为针对HIV-1的X4株，HIV-1IIIb，并且AMD-070的IC 50值是9倍（0.009μM对0.001μM）和8.7倍（0.003μM μMvs 0.026μM）与MT-4细胞相比。 AMD-070具有抗病毒能力，IC50值为15.5nM。
体内研究：AMD-070（2.5mg / kg，i.v.）在大鼠和狗中显示出有前景的口服生物利用度。 清除率是物种依赖性的，与大鼠相比，在狗中清除率较低的AMD-070。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8615 mL | 14.3074 mL | 28.6148 mL |
| 5 mM | 0.5723 mL | 2.8615 mL | 5.723 mL |
| 10 mM | 0.2861 mL | 1.4307 mL | 2.8615 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的CXCR产品
参考文献
