AMD-070

目录号 M6217 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AMD-070是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。

别名：mavorixafor

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1600	中国库存现货
10mg	¥ 2800	中国库存现货
50mg	¥ 8500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：在MT-4细胞中，AMD-070被确认为针对HIV-1的X4株，HIV-1IIIb，并且AMD-070的IC 50值是9倍（0.009μM对0.001μM）和8.7倍（0.003μM μMvs 0.026μM）与MT-4细胞相比。 AMD-070具有抗病毒能力，IC50值为15.5nM。

体内研究：AMD-070（2.5mg / kg，i.v.）在大鼠和狗中显示出有前景的口服生物利用度。清除率是物种依赖性的，与大鼠相比，在狗中清除率较低的AMD-070。

产品使用成果展示

	数据来源	PLoS One (2016). Figure 5. AMD-070
	方法	IP injections
	细胞系/动物模型	murine model of pulmonary fibrosis
	浓度	400 μg/animal
	处理时间	24 h
	实验结果	When lungs were stained with Masson’s Trichrome stains, there was an average value of 3.7% (SEM ± 1.1) lung fibrosis in the BLM plus acetate buffer control; 10.5% (SEM ±2.5) in the BLM plus AMD070 and 0% (n = 10) in the PBS plus acetate buffer groups respectively

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6 mice
配制	PBS
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	349.47
分子式	C21H27N5
CAS号	558447-26-0
溶解性（25°C）	10 mM in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8615 mL	14.3074 mL	28.6148 mL
5 mM	0.5723 mL	2.8615 mL	5.723 mL
10 mM	0.2861 mL	1.4307 mL	2.8615 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chow LN, et al. PLoS One. Impact of a CXCL12/CXCR4 Antagonist in Bleomycin (BLM) Induced Pulmonary Fibrosis and Carbon Tetrachloride (CCl4) Induced Hepatic Fibrosis in Mice.

[2] Zhang C, et al. Chem Biol Drug Des. Hologram quantitative structure activity relationship, docking, and molecular dynamics studies of inhibitors for CXCR4.

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