SCH527123

目录号 M2161 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

SCH527123是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。

别名：Navarixin; MK-7123

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 550	中国库存现货
5mg	¥ 1210	中国库存现货
10mg	¥ 1760	中国库存现货
25mg	¥ 2970	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.88%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

SCH527123是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin（3 nM）显著抑制CXCL1诱导的中性粒细胞（PMN）趋化性的效力和功效。Navarixin（300 nM）显著降低Ba/F3-CXCR1细胞的趋化因子效力。Navarixin（25μM）阻断HCT116，E2，Caco2和IIIe细胞中IL-8介导的CXCR2活化，其中CXCR2下游激酶的磷酸化以浓度依赖性方式减少。

产品使用成果展示

	数据来源	The University of Birmingham (2015).SCH527123, Figure 5.5. (AbMole Bioscience, Kowloon, Hong Kong)
	方法
	细胞系/动物模型	CXCR2 and CXCR1
	浓度	3nM (specific to CXCR2) and 42nM (required for concurrent CXCR1 inhibition).
	处理时间
	实验结果	Pre-incubation with the dual CXCR1/2 inhibitor (SCH527123) at both concentrations (3 nM and 42 nM) caused a significant reduction in chemokinesis in gradients of both IL-8 and GROα, but only 3 nM caused a significant reduction of chemokinesis in Sol (Figure 5.5).

化学性质

分子量	397.42
分子式	C21H23N3O5
CAS号	473727-83-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5162 mL	12.5811 mL	25.1623 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0325 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nair P, et al. Clin Exp Allergy. Safety and efficacy of a CXCR2 antagonist in patients with severe asthma and sputum neutrophils: a randomized, placebo-controlled clinical trial.

[2] Ning Y, et al. Mol Cancer Ther. The CXCR2 antagonist, SCH-527123, shows antitumor activity and sensitizes cells to oxaliplatin in preclinical colon cancer models.

[3] Chapman RW, et al. J Pharmacol Exp Ther. A novel, orally active CXCR1/2 receptor antagonist, Sch527123, inhibits neutrophil recruitment, mucus production, and goblet cell hyperplasia in animal models of pulmonary inflammation.

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信号通路

产品类型

SCH527123

目录号 M2161 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

AbMole

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