ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。
ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。ATI-2341能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。ATI-2341是骨髓多形核中性白细胞和造血干祖细胞的有效动员剂。ATI-2341小鼠静脉注射将会在外周循环中引起剂量依赖性的多形核中性白细胞的增加。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | HEK-293 cells |
方法 | Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of ATI-2341 for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at -20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator. |
浓度 | 0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM |
处理时间 | 30 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | BALB/c mice |
配制 | - |
剂量 | 300 nmol/kg |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 2370.84 |
分子式 | C106H179F3N26O27S2 |
CAS号 | 1337878-62-2 (free base) |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 | -20°C, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.4218 mL | 2.109 mL | 4.2179 mL |
5 mM | 0.0844 mL | 0.4218 mL | 0.8436 mL |
10 mM | 0.0422 mL | 0.2109 mL | 0.4218 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的CXCR产品 |
---|
ML339
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用。 |
FC131 TFA
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。 |
CTCE-0214
CTCE-0214 是一种 CXCR4 (chemokine CXC receptor 4) 激动剂,是 SDF-1α 肽类似物。 |
TC14012
TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。 |
CXCR4 antagonist 4
CXCR4 antagonist 4 是一种有效,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂 (IC50=24 nM),可降低 CYP 2D6 的活性,提高 PAMPA 的通透性,有效抑制人类免疫缺陷病毒的进入 (IC50=7 nM).。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号