LY2510924 别名：LY-2510924
目录号 M10230
LY2510924是一种有效的，选择性的CXCR4拮抗剂，它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。
CAS No.：1088715-84-7
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1189.45 |
| 分子式 | C62H88N14O10 |
| CAS号 | 1088715-84-7 |
| 溶解性 | Water 45 mg/mL DMSO 120 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LY2510924抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。LY2510924在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50为0.26 nM。在肿瘤细胞中，LY2510924对SDF-1刺激下产生的磷酸化ERK和Akt具有浓度依赖性抑制作用。在移植有MDA-MB-231细胞的转移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程、抑制肿瘤细胞归巢后的细胞增殖。LY2510924具有良好的体内稳定性，在临床Ⅱ期实验的推荐浓度下，LY2510924在临床前模型中半衰期为3-5小时，在体内的半衰期为9.16小时。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8407 mL | 4.2036 mL | 8.4072 mL |
| 5 mM | 0.1681 mL | 0.8407 mL | 1.6814 mL |
| 10 mM | 0.0841 mL | 0.4204 mL | 0.8407 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | U937 cells |
| 方法 | Briefly, U937 cells were harvested and washed once with chemotaxis assay buffer prepared with 1× RPMI medium containing 10 mmol/L HEPES, pH 7.5, and 0.3% BSA. Cells were then resuspended in assay buffer at a density of 5 × 106 cells/mL. The assay was performed in a 96-well ChemoTx plate (NeuroProbe). Generally, 50 μL of cell mixture with or without LY2510924 was plated on the upper chamber, and 30 μL of SDF-1α (10 ng/mL) prepared in 1× chemotaxis buffer was added to the lower chamber. The plate was then incubated for 2.5 hours at 37°C. Following the incubation, 5 μL of CellTiter 96 AQ (Promega) was added into the lower chamber. The plate was then incubated for 60 minutes at 37°C. The migrated cells were detected by measuring the absorbance at 492 nm with a Tecan Spectrafluor Plus Microplate Reader. |
| 浓度 | 0-10 uM |
| 处理时间 | 2.5 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female C57/BL6 mice, male Sprague-Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state |
| 配制 | formulated in 1× PBS |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | s.c. or i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
