LY2510924

目录号 M10230 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LY2510924是一种有效的，选择性的CXCR4拮抗剂，它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。

别名：LY-2510924

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2400	中国库存现货
10mg	¥ 3680	中国库存现货
25mg	¥ 7200	中国库存现货
50mg	¥ 11840	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

LY2510924抑制SDF-1诱导的GTP结合，Kb值为0.38 nM。LY2510924在表达内源性CXCR4的人淋巴瘤U937细胞中，抑制SDF-1诱导的细胞迁移，IC50为0.26 nM。在肿瘤细胞中，LY2510924对SDF-1刺激下产生的磷酸化ERK和Akt具有浓度依赖性抑制作用。在移植有MDA-MB-231细胞的转移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了肿瘤细胞向肺部的迁移/归巢过程、抑制肿瘤细胞归巢后的细胞增殖。LY2510924具有良好的体内稳定性，在临床Ⅱ期实验的推荐浓度下，LY2510924在临床前模型中半衰期为3-5小时，在体内的半衰期为9.16小时。

实验参考

体外实验*
细胞系	U937 cells
方法	Briefly, U937 cells were harvested and washed once with chemotaxis assay buffer prepared with 1× RPMI medium containing 10 mmol/L HEPES, pH 7.5, and 0.3% BSA. Cells were then resuspended in assay buffer at a density of 5 × 10⁶ cells/mL. The assay was performed in a 96-well ChemoTx plate (NeuroProbe). Generally, 50 μL of cell mixture with or without LY2510924 was plated on the upper chamber, and 30 μL of SDF-1α (10 ng/mL) prepared in 1× chemotaxis buffer was added to the lower chamber. The plate was then incubated for 2.5 hours at 37°C. Following the incubation, 5 μL of CellTiter 96 AQ (Promega) was added into the lower chamber. The plate was then incubated for 60 minutes at 37°C. The migrated cells were detected by measuring the absorbance at 492 nm with a Tecan Spectrafluor Plus Microplate Reader.
浓度	0-10 uM
处理时间	2.5 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	female C57/BL6 mice, male Sprague-Dawley rats, male Beagle dogs, and male Cynomolgus monkeys at fasted state
配制	formulated in 1× PBS
剂量	3 mg/kg
给药处理	s.c. or i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	1189.45
分子式	C62H88N14O10
CAS号	1088715-84-7
溶解性（25°C）	Water 45 mg/mL DMSO 120 mg/mL
储存条件	-20°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.8407 mL	4.2036 mL	8.4072 mL
5 mM	0.1681 mL	0.8407 mL	1.6814 mL
10 mM	0.0841 mL	0.4204 mL	0.8407 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Byung-Sik Cho, et al. Blood. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy

[2] Sheng-Bin Peng, et al. Mol Cancer Ther. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models

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信号通路

产品类型

LY2510924

目录号 M10230 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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