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Plerixafor 8HCl 盐酸普乐沙福

目录号 M3769 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Plerixafor 8HCl(盐酸普乐沙福)是一种大环类化合物,同时也是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。

Plerixafor 8HCl结构式

别名:AMD3100 8HCl

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 423 中国库存现货
10mg ¥ 540 中国库存现货
25mg ¥ 1035 中国库存现货
50mg ¥ 1710 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Plerixafor八盐酸盐是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。Plerixafor通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。

实验参考
体外实验*
细胞系 OS cell lines (LM8 and Dunn)
方法 MTT assay.
The effects of CXCL12 and AMD3100 on the survival of two OS cell lines (LM8 and Dunn) were assessed using a 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells were seeded in 96-well plates at 2×103/well in DMEM-h. After overnight growth, the cells were cultured for 7 days in FBS-free medium in the presence of 0 or 100 ng/ml CXCL12, 30 μM AMD3100 alone or 100 ng/ml CXCL12 with 10, 20 or 30 μM AMD3100. The FBS-free cells without 100 ng/ml CXCL12 or AMD3100 served as the control group. After the 7 day incubation, 20 μl MTT (5 mg/ml; Sigma, St. Louis, MO, USA) was added into each well and incubated for 4 h at 37°C. Culture medium was removed and 150 μl dimethylsulfoxide was added. The optical density (OD) was then measured using a model ELx800 microplate reader (Bio-Tech instruments inc.) at 490 nm. The cell viability was calculated using the equation: Cell viability (%) = (OD490nm of treatment/OD490nm of control) ×100%.
浓度 30 μM
处理时间 7 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 orthotopic animal model of OS in Ten 4-week-old female C3H mice
配制 PBS
剂量 5 mg/kg every 2 days
给药处理 tail vein injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 794.47
分子式 C28H54N8.8HCl
CAS号 155148-31-5
溶解性(25°C) Water 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2587 mL 6.2935 mL 12.587 mL
5 mM 0.2517 mL 1.2587 mL 2.5174 mL
10 mM 0.1259 mL 0.6294 mL 1.2587 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liao YX, et al. Oncol Rep. AMD3100 reduces CXCR4-mediated survival and metastasis of osteosarcoma by inhibiting JNK and Akt, but not p38 or Erk1/2, pathways in in vitro and mouse experiments.

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