Plerixafor 8HCl 别名：AMD3100 8HCl; 盐酸普乐沙福
目录号 M3769
Plerixafor 8HCl（盐酸普乐沙福）是一种大环类化合物，同时也是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。
CAS No.：155148-31-5
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 794.47 |
| 分子式 | C28H54N8.8HCl |
| CAS号 | 155148-31-5 |
| 中文名称 | 盐酸普乐沙福 |
| 溶解性 | Water 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Plerixafor八盐酸盐是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合，IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流，和 SDF-1调节的趋化性，IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞，不会有的钙流。Plerixafor通过提高细胞因子产量，调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成，而促进糖尿病小鼠伤口愈合。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2587 mL | 6.2935 mL | 12.587 mL |
| 5 mM | 0.2517 mL | 1.2587 mL | 2.5174 mL |
| 10 mM | 0.1259 mL | 0.6294 mL | 1.2587 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | OS cell lines (LM8 and Dunn) |
| 方法 | MTT assay. The effects of CXCL12 and AMD3100 on the survival of two OS cell lines (LM8 and Dunn) were assessed using a 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells were seeded in 96-well plates at 2×10^3/well in DMEM-h. After overnight growth, the cells were cultured for 7 days in FBS-free medium in the presence of 0 or 100 ng/ml CXCL12, 30 μM AMD3100 alone or 100 ng/ml CXCL12 with 10, 20 or 30 μM AMD3100. The FBS-free cells without 100 ng/ml CXCL12 or AMD3100 served as the control group. After the 7 day incubation, 20 μl MTT (5 mg/ml; AbMole) was added into each well and incubated for 4 h at 37°C. Culture medium was removed and 150 μl dimethylsulfoxide was added. The optical density (OD) was then measured using a model ELx800 microplate reader at 490 nm. The cell viability was calculated using the equation: Cell viability (%) = (OD490nm of treatment/OD490nm of control) ×100%. |
| 浓度 | 30 μM |
| 处理时间 | 7 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | orthotopic animal model of OS in Ten 4-week-old female C3H mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 5 mg/kg every 2 days |
| 给药处理 | tail vein injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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