Plerixafor 8HCl(盐酸普乐沙福)是一种大环类化合物,同时也是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。
别名:AMD3100 8HCl
Plerixafor八盐酸盐是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,对于CXCR4和CXCL12调节的趋化作用 IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合,IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流,和 SDF-1调节的趋化性,IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs,包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞,不会有的钙流。Plerixafor通过提高细胞因子产量,调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成,而促进糖尿病小鼠伤口愈合。
体外实验* | |
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细胞系 | OS cell lines (LM8 and Dunn) |
方法 | MTT assay. The effects of CXCL12 and AMD3100 on the survival of two OS cell lines (LM8 and Dunn) were assessed using a 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Cells were seeded in 96-well plates at 2×103/well in DMEM-h. After overnight growth, the cells were cultured for 7 days in FBS-free medium in the presence of 0 or 100 ng/ml CXCL12, 30 μM AMD3100 alone or 100 ng/ml CXCL12 with 10, 20 or 30 μM AMD3100. The FBS-free cells without 100 ng/ml CXCL12 or AMD3100 served as the control group. After the 7 day incubation, 20 μl MTT (5 mg/ml; Sigma, St. Louis, MO, USA) was added into each well and incubated for 4 h at 37°C. Culture medium was removed and 150 μl dimethylsulfoxide was added. The optical density (OD) was then measured using a model ELx800 microplate reader (Bio-Tech instruments inc.) at 490 nm. The cell viability was calculated using the equation: Cell viability (%) = (OD490nm of treatment/OD490nm of control) ×100%. |
浓度 | 30 μM |
处理时间 | 7 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | orthotopic animal model of OS in Ten 4-week-old female C3H mice |
配制 | PBS |
剂量 | 5 mg/kg every 2 days |
给药处理 | tail vein injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 794.47 |
分子式 | C28H54N8.8HCl |
CAS号 | 155148-31-5 |
溶解性(25°C) | Water 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.2587 mL | 6.2935 mL | 12.587 mL |
5 mM | 0.2517 mL | 1.2587 mL | 2.5174 mL |
10 mM | 0.1259 mL | 0.6294 mL | 1.2587 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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