M3887
|
SB225002 |
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，IC50值为22nM，对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。 |
| M5160
|
Reparixin |
Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂，同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性，能减低多种损伤模型中的炎症反应。 |
| M1898
|
Plerixafor (AMD3100) |
Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂，IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢，可以刺激免疫系统和动员造血干细胞，Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。 |
| M9070
|
AMG 487 |
AMG 487是一种有效的选择性趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。 |
| M9653
|
JMS-17-2 |
JMS-17-2是一种有效的，选择性的CX3CR1拮抗剂，IC50值为0.32 nM。 |
M27720
|
Balixafortide |
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。 |
| M25301
|
Eldelumab |
Eldelumab (BMS-936557) 是一种靶向CXCL10 (IP-10)的全人源单克隆抗体 (IgG1型)，能选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。 |
| M24904
|
Quetmolimab |
Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。 |
| M24637
|
Ulocuplumab |
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。 |
| M22372
|
FC131 |
FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，可以抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。 |
| M21310
|
ACT-1004-1239 |
ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。 |
| M20649
|
LIT-927 |
LIT-927 是一种局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体，对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4 的 Ki 值为 267 nM。 |
| M13947
|
UNBS5162 |
UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M13946
|
SCH 563705 |
SCH 563705 是一种有效的，可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂，IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM，Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。 |
| M13945
|
SCH 546738 |
SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。 |
| M13942
|
IT1t dihydrochloride |
IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。 |
| M13940
|
CXCR2-IN-1 |
CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。 |
| M13939
|
Mavorixafor trihydrochloride |
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM。此外，Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 |
| M13938
|
ALX 40-4C Trifluoroacetate |
ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。 |
| M10230
|
LY2510924 |
LY2510924是一种有效的，选择性的CXCR4拮抗剂，它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。 |
| M10215
|
Motixafortide (BL-8040) |
Motixafortide（BL-8040、BKT140）是一种由14个氨基酸组成的，二硫键构建的,高亲和力的，长效CXCR4合成环肽拮抗剂，其IC50值约为1 nM。能靶向趋化因子受体CXCR4并阻断其同源配体基质衍生因子1α (SDF-1α)/CXCL12的结合。可用于多发性骨髓瘤（MM）和造血干细胞移植（HSCT）的相关研究。 |
| M10141
|
ATI-2341 TFA |
ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个有效的选择性变构激动剂。 |
| M9821
|
SX-682 |
SX-682是一种有效的，具有口服活性的，选择性的CXCR1/2变构抑制剂，对去势抵抗性前列腺癌可能有效。 |
| M9751
|
VUF11207 fumarate |
VUF11207 fumarate是一种CXCR7激动剂和高效的CXCR7配体（pKi=8.1）。 |
| M9288
|
MSX-130 |
MSX-130 is CXCR4 Antagonist. |
