CXCR 抑制剂/激活剂/调节剂 C X C Chemokine Receptor

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M3887 SB225002 SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M5160 Reparixin Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M1898 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂,IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢,可以刺激免疫系统和动员造血干细胞,Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。
M13942 IT1t dihydrochloride IT1t dihydrochloride是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
M13940 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
M13939 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
M13938 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
M10230 LY2510924 LY2510924是一种有效的,选择性的CXCR4拮抗剂,它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。
M10215 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide(BL-8040、BKT140)是一种由14个氨基酸组成的,二硫键构建的,高亲和力的,长效CXCR4合成环肽拮抗剂,其IC50值约为1 nM。能靶向趋化因子受体CXCR4并阻断其同源配体基质衍生因子1α (SDF-1α)/CXCL12的结合。可用于多发性骨髓瘤(MM)和造血干细胞移植(HSCT)的相关研究。
M10141 ATI-2341 TFA ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。
M9821 SX-682 SX-682是一种有效的,具有口服活性的,选择性的CXCR1/2变构抑制剂,对去势抵抗性前列腺癌可能有效。
M9751 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate是一种CXCR7激动剂和高效的CXCR7配体(pKi=8.1)。
M9653 JMS-17-2 JMS-17-2是一种有效的,选择性的CX3CR1拮抗剂,IC50值为0.32 nM。
M9288 MSX-130 MSX-130 is CXCR4 Antagonist.
M9286 MSX-127 MSX-127 (NSC-23026)是一种CXCR4受体调节剂。
M9275 AZD-5069 AZD-5069是一种CXCR2趋化因子受体拮抗剂,可用于炎性疾病的研究。
M9070 AMG 487 AMG 487是一种有效的选择性趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
M7261 SB 265610 SB 265610 is a potent CXCR2 antagonist.
M6271 SRT3109 SRT3109是CXCR2拮抗剂,可作用于趋化因子介导的各种疾病。
M6217 Mavorixafor Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,AMD-070还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。
M5210 GSK1325756 GSK1325756 (Danirixin) 是一种选择性的,可逆的 CXCR2 拮抗剂,抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
M5165 MSX-122 MSX-122是一种新型小分子CXCR4 拮抗剂, 有效抑制 CXCR4/CXCL12 (IC50值为10 nM)。
M4204 Baohuoside-I Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。








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