目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M5160 | Reparixin | Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。 |
M3887 | SB225002 | SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。 |
M1898 | Plerixafor (AMD3100) | Plerixafor (AMD3100)是一种大环类化合物,同时也是CXCR4趋化因子受体的拮抗剂,可以作用于CXCR4和CXCL12调节趋化性,IC50分别为44 nM和5.7 nM。 |
M55030 | ML339 | ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用。 |
M43834 | AMD 070 hydrochloride | AMD 070 hydrochloride是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,AMD 070 hydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 |
M31026 | Balixafortide TFA | Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。 |
M27720 | Balixafortide | Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。 |
M21310 | ACT-1004-1239 | ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂,IC50 值为 3.2 nM。 |
M13947 | UNBS5162 | UNBS5162 是一种广谱的趋化因子配体 CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。 |
M13946 | SCH 563705 | SCH 563705 是一种有效的,可口服的 CXCR2 和 CXCR1 拮抗剂,IC50 值分别为 1.3 nM 和 7.3 nM,Ki 值分别为 1 nM 和 3 nM。 |
M13945 | SCH 546738 | SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。 |
M13940 | CXCR2-IN-1 | CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。 |
M13939 | Mavorixafor trihydrochloride | Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。此外,Mavorixafor trihydrochloride还能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。可用于WHIM综合症和慢性中性粒细胞减少症的相关研究。 |
M10230 | LY2510924 | LY2510924是一种有效的,选择性的CXCR4拮抗剂,它阻止SDF-1结合CXCR4的IC50值为0.079 nM。 |
M10215 | Motixafortide (BL-8040) | Motixafortide(BL-8040、BKT140)是一种由14个氨基酸组成的,二硫键构建的,高亲和力的,长效CXCR4合成环肽拮抗剂,其IC50值约为1 nM。能靶向趋化因子受体CXCR4并阻断其同源配体基质衍生因子1α (SDF-1α)/CXCL12的结合。可用于多发性骨髓瘤(MM)和造血干细胞移植(HSCT)的相关研究。 |
M10141 | ATI-2341 TFA | ATI-2341是一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个有效的选择性变构激动剂。 |
M9821 | SX-682 | SX-682是一种有效的,选择性的CXCR1/2变构抑制剂,对去势抵抗性前列腺癌可能有效。 |
M9751 | VUF11207 fumarate | VUF11207 fumarate是一种CXCR7激动剂和高效的CXCR7配体(pKi=8.1)。 |
M9653 | JMS-17-2 | JMS-17-2是一种有效的,选择性的CX3CR1拮抗剂,IC50值为0.32 nM。 |
M9288 | MSX-130 | MSX-130 is CXCR4 Antagonist. |
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