CXCR 抑制剂/激活剂/调节剂 C X C Chemokine Receptor

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M3887 SB225002 SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,IC50值为22nM,对CXCR1及其他7-TMRs跨膜受体抑制力弱或无。
M5160 Reparixin Reparixin (DF 1681Y)是一种CXCL8受体抑制剂,同时还能抑制CXCR1和CXCR2的活性,能减低多种损伤模型中的炎症反应。
M1898 Plerixafor (AMD3100) Plerixafor (AMD3100) 是一种造血干细胞激活剂以及趋化因子受体CXCR4拮抗剂,IC50 为 44 nM。能够调节造血干细胞的迁移和归巢,可以刺激免疫系统和动员造血干细胞,Plerixafor同时也是CXCR7 的变构激动剂。
M20617 ATI-2341 ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
M14694 E6130 E6130 是一种具有口服活性的,高度选择性的 CX3CR1 调节剂,有研究炎症性肠病的潜力。
M13944 Reparixin L-lysine salt Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂。
M13943 NBI-74330 NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
M13941 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
M11027 SRT3190 SRT3190 是一种 CXCR2 的拮抗剂,可用于趋化因子介导的疾病研究。








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