E6130

目录号 M14694

E6130 是一种具有口服活性的，高度选择性的 CX3CR1 调节剂，有研究炎症性肠病的潜力。

CAS No.：1427058-33-0

规格	价格	库存状态

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	556.06
CAS号	1427058-33-0
溶解性	DMSO ≥ 150 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

E6130 是一种具有口服活性的，高度选择性的 CX3CR1 调节剂，有研究炎症性肠病的潜力。E6130 可抑制fractalkine诱导的人外周血自然杀伤细胞趋化（IC50，4.9 nM），并下调 CD56+ NK 细胞表面的 CX3CR1，EC50 值为 5.2 nM。在表达 CX3CR1 的 CHO-K1 膜上，E6130 还通过 CX3CR1 对 GTPγS 结合（EC50 = 133 nM）和 β-restin 募集（EC50 = 2.4 μM）显示出激动活性，但没有显示出拮抗活性。

E6130（10 或 30 毫克/千克，口服）可降低小鼠CD4 CD45RB+高 T 细胞转移结肠炎模型和小鼠恶唑酮诱导结肠炎模型中与炎症性肠病相关的几项参数。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7984 mL	8.9918 mL	17.9837 mL
5 mM	0.3597 mL	1.7984 mL	3.5967 mL
10 mM	0.1798 mL	0.8992 mL	1.7984 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。